導讀:擇泰,又稱唑來膦酸,能降低血清鈣和尿液中的鈣排泄量,治療由于腫瘤引起的高血鈣癥。下面為您介紹它的藥理作用及藥代動力學。
擇泰是一種強效含氮雙膦酸鹽,其咪唑環上含有兩個氮原子,是目前已知作用最強的雙膦酸鹽。含氮雙膦酸鹽對骨吸收具有強大的抑制作用。此類藥物作用機制獨特,可通過抑制蛋白質異戊二烯化影響破骨細胞功能,導致細胞凋亡。
擇泰是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,它能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收。二磷酸化合物對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。作用的分子機理還不清楚。長期動物研究表明,
唑來膦酸可抑制骨吸收,但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響。與帕米磷酸的臨床研究表明,對于
腫瘤引起的高鈣血癥,唑來膦酸能降低血清鈣和尿液中的鈣排泄量。
擇泰的藥代動力學
在初始24小時內,給藥量的44±18%排泄到尿中,其余的主要滯留在骨組織中。擇泰與血細胞沒有親和性,與血漿蛋白的結合性也較低(大約為22%),而且不依賴于唑來膦酸的濃度。
將注射時間從5分鐘增加到15分鐘,在注射結束時,唑來膦酸濃度降低了30%,但對AUC沒有影響。
與其它二磷酸化合物相比,患者間擇泰的藥代動力學參數變化較大。
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