導(dǎo)讀:擇泰能降低血清鈣和尿液中的鈣排泄量。用于惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。
擇泰含氮雙膦酸鹽對(duì)骨吸收具有強(qiáng)大的抑制作用。此類藥物作用機(jī)制獨(dú)特,可通過(guò)抑制蛋白質(zhì)異戊二烯化影響破骨細(xì)胞功能,導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。擇泰(
唑來(lái)膦酸)是一種強(qiáng)效含氮雙膦酸鹽,其咪唑環(huán)上含有兩個(gè)氮原子,是目前已知作用最強(qiáng)的雙膦酸鹽。唑來(lái)膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,它能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收。二磷酸化合物對(duì)骨組織的選擇性作用依賴于其對(duì)礦化骨的高親和性。
擇泰作用的分子機(jī)理還不清楚。長(zhǎng)期動(dòng)物研究表明,唑來(lái)膦酸可抑制骨吸收,但對(duì)骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒(méi)有不良影響。
擇泰的不良反應(yīng)與其它雙磷酸鹽報(bào)告的不良反應(yīng)相似,約在1/3患者中出現(xiàn)。最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)是流感樣癥狀,包括骨痛、發(fā)熱、疲乏、寒戰(zhàn)以及關(guān)節(jié)痛和肌痛。目前尚沒(méi)有這些不良反應(yīng)可逆性的信息。腎鈣分泌減少常伴有不需要治療的無(wú)癥狀的血漿磷酸鹽水平降低(約20%的患者)。約3%的患者會(huì)出現(xiàn)無(wú)癥狀的低鈣血癥。血液和淋巴系統(tǒng) :常見(jiàn)貧血,少見(jiàn)血小板減少,白細(xì)胞減少癥,罕見(jiàn)全血細(xì)胞減少。 神經(jīng)系統(tǒng) :常見(jiàn)頭痛,少見(jiàn)頭暈、感覺(jué)錯(cuò)亂、味覺(jué)障礙、感覺(jué)遲鈍、感覺(jué)過(guò)敏和震顫。 精神障礙 :少見(jiàn)焦慮、睡眠失調(diào),罕見(jiàn)精神混亂。 眼部 :常見(jiàn)
結(jié)膜炎,少見(jiàn)視覺(jué)模糊,罕見(jiàn)
葡萄膜炎,鞏膜外層炎。 胃腸道 :常見(jiàn)惡心、嘔吐、食欲減退,少見(jiàn)腹瀉、便秘、腹痛、消化不良、胃炎、口干。 呼吸、胸部和縱隔 :少見(jiàn)呼吸困難、咳嗽。 皮膚和皮下組織 :少見(jiàn)瘙癢癥、皮疹(包括紅斑狀和斑點(diǎn)皮疹)、出汗增加。 骨骼肌、結(jié)締組織和骨 :常見(jiàn)骨痛、肌痛、關(guān)節(jié)痛,肌肉痙攣。 心血管系統(tǒng) :罕見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩。 腎和泌尿系統(tǒng) :常見(jiàn)腎功能損害,少見(jiàn)急性腎功能衰竭、血尿、蛋白尿。 免疫系統(tǒng) :少見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng),罕見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫。 全身和給藥部位 :常見(jiàn)發(fā)燒、流感樣癥狀(包括疲勞、寒戰(zhàn)、不適感和面部潮紅),少見(jiàn)衰弱、外周水腫、注射部位反應(yīng)(包括疼痛、刺激、紅腫、硬化),胸痛、體重增加。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:應(yīng)用擇泰治療初期,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)血清肌酐、血清鈣、磷酸鹽和鎂的含量。