導讀:卓萊注射用唑來膦酸適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。
在美國每年診斷新的
癌癥患者超過百萬, 其中約50 %的患者最終發生骨轉移,惡性
腫瘤骨轉移主要是破骨細胞的骨吸收,大多表現為溶骨性病變,即使是成骨性骨轉移也是首先由破骨細胞通過破壞骨表面準備位點,為成骨細胞提供構建腫瘤的基礎。給癌癥癥患者帶來巨大的身心痛苦。

卓萊
唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動,誘導破骨細胞調亡,還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收,唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。卓萊 主要是抑制骨吸收。,唑來膦酸最終消除相的時間較長,在滴注后的2~28天內在血漿中仍保持很低的濃度,最終消除半衰期t1/2γ為146小時,在給藥劑量2~16mg范圍內,血漿中藥物濃度-時間曲線下面積(AUC0-24h)與給藥劑量呈正比。
卓萊最常見的不良反應是發熱,其他不良反應主要包括:全身反應:乏力、胸痛、腿浮腫、
結膜炎;消化系統:惡心、嘔吐、
便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食;心血管系統:低血壓;血液和淋巴系統:貧血,低鉀血癥,低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的,大多數情況下無需特殊處理會在24~48小時內自動消退。
百濟藥師溫馨提醒:卓萊首次使用時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應給予必要的補充治療