導(dǎo)讀：唑來膦酸注射液是一款靜脈滴注用于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛的藥物，其主要通過抑制骨吸收發(fā)揮作用，下面介紹說明唑來膦酸注射液滴注后，其藥效成分的分布、代謝等情況。

　　唑來膦酸注射液為無色澄明液體，主要成份為唑來膦酸，靜脈滴注用于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛的藥物，本品藥理作用主要是抑制骨吸收，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對礦化骨和軟骨的吸收。

　　癌癥或骨轉(zhuǎn)移患者靜脈滴注單劑量或多劑量唑來膦酸注射液后，血漿中唑來膦酸濃度的降低符合三相消除過程，滴注完畢迅速從峰濃度值下降，二十四小時后血藥濃度較低，且唑來膦酸最終清除相的時間較長，在滴注后的二至二十八天內(nèi)在血漿中仍保持很低的濃度，本品在給藥劑量2至16mg范圍內(nèi)的時候，血漿中藥物濃度－時間曲線下面積與唑來膦酸注射液的給藥劑量呈正比。

　　唑來膦酸的蓄積率均較低，且唑來膦酸與人血細(xì)胞的親和率低，與人血漿蛋白結(jié)合率也是偏低，結(jié)合率一般與濃度無關(guān)。

　　唑來膦酸對人P450酶無抑制作用，唑來膦酸在體內(nèi)不經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化，主要以原形經(jīng)腎臟排泄，有利于機(jī)體的代謝循環(huán)。

　　滴注唑來膦酸注射液后，其藥效成分先與骨結(jié)合，再緩慢釋放進(jìn)入全身循環(huán)，從而出現(xiàn)血漿中長期含有偏低濃度藥物的現(xiàn)象，且唑來膦酸的清除率一般是與劑量無關(guān)的，而是取決于肌酸酐清除率。

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