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擇泰（唑來膦酸）的臨床研究
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟(jì)動態(tài) 發(fā)布時間：2008-1-9 18:59:00
★：唑來膦酸（擇泰）是諾華公司研制的有效治療實(shí)體瘤骨轉(zhuǎn)移的最新用藥
★：唑來膦酸抑制破骨細(xì)胞成熟、抑制破骨細(xì)胞在骨質(zhì)的吸收，強(qiáng)效降鈣止痛
★：唑來膦酸減輕腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者疼痛、恢復(fù)功能、提高生活質(zhì)量和延長生命
★：唑來膦酸（擇泰）見效快、作用時間長，依重性高，不良反應(yīng)輕，給藥方便
臨床實(shí)驗(yàn)：動物研究證實(shí)：擇泰®的骨吸收抑制強(qiáng)度是帕米膦酸鹽的100-850倍。
對骨骼的影響：體外研究顯示，唑來膦酸對破骨細(xì)胞的成熟及功能有直接影響。在有和沒有MCF7乳腺癌細(xì)胞的基質(zhì)中對小鼠胚胎顱骨進(jìn)行培養(yǎng)，結(jié)果顯示唑來膦酸可以抑制破骨細(xì)胞成熟和/或在骨表面的聚集5。破骨細(xì)胞經(jīng)過祖細(xì)胞和前體細(xì)胞的增殖與分化，隨后發(fā)生細(xì)胞融合，逐漸形成單個核前體細(xì)胞，并粘附于骨表面逐漸成熟。唑來膦酸還可抑制成熟破骨細(xì)胞的功能。體外和體內(nèi)研究顯示，唑來膦酸可以抑制多種刺激因素作用下由成熟破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收3。
臨床前研究證實(shí)，唑來膦酸抑制破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收作用強(qiáng)于以前觀察的所有雙膦酸鹽3。Green等3采用兩個實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ蛯Ρ攘硕喾N雙膦酸鹽對骨吸收的影響。在體內(nèi)模型中，觀察這些藥物對甲狀腺-甲狀旁腺切除（TPTX）小鼠由維生素D3刺激產(chǎn)生的高鈣血癥的抑制作用；在體外模型中，觀察藥物對各種刺激因素引起的大鼠顱骨鈣釋放水平的抑制作用。在TPTX小鼠模型中，唑來膦酸的作用為帕米膦酸二鈉的850倍，在所檢測的雙膦酸鹽中作用最強(qiáng)（圖2.2）3。在大鼠顱骨模型中，唑來膦酸 抑制甲狀旁腺激素、甲狀旁腺激素釋放蛋白和人IL-1b誘導(dǎo)下鈣釋放的作用為帕米膦酸二鈉的40-100倍。
通過兩個給予短期處理的小鼠模型，研究人員對比了唑來膦酸與其他雙膦酸鹽的腎臟耐受性4。第一個模型采用蘋果酸酯脫氫酶的尿排泄情況評價腎臟耐受性，結(jié)果顯示唑來膦酸 的治療指數(shù)（骨吸收抑制作用與腎臟毒性比值）為其他5個試驗(yàn)中的雙膦酸鹽和6個臨床應(yīng)用雙膦酸鹽（阿侖膦酸鈉、羥乙雙膦酸鹽、氯屈膦酸鹽、伊班膦酸鹽、帕米膦酸二鈉和利塞膦酸鹽）的7-180 倍4。第二個模型采用血清尿素濃度評價腎功能，結(jié)果顯示唑來膦酸（100%有效劑量）的腎 毒性為帕米膦酸二鈉的1/3.8。這些臨床前研究結(jié)果有待Ⅲ期臨床研究的證實(shí)。
將各種雙膦酸鹽抑制TPTX小鼠在維生素D3刺激下形成的高鈣血癥的有效劑量（中位數(shù)）與抑制維生素D3誘導(dǎo)的顱骨鈣釋放的50%抑制濃度（IC50）進(jìn)行對比，結(jié)果表明，這些藥物的體外和體內(nèi)作用強(qiáng)度具有密切相關(guān)性，相關(guān)系數(shù)為0.973。
動物模型中的腎臟耐受性：在體內(nèi)研究中，與帕米膦酸二鈉相比，唑來膦酸 短期治療發(fā)育中的小鼠可以顯著增加骨小梁的鈣和羥脯氨酸含量以及X光片密度，而對皮質(zhì)骨沒有影響14。幾項(xiàng)體內(nèi)研究顯示，唑來膦酸可以保持雌激素缺乏動物的骨量、骨骼結(jié)構(gòu)和強(qiáng)度。每周給予切除卵巢的小鼠皮下注射唑來膦酸5mg/kg，治療52周后可以使小鼠的腰椎密度得以保持（圖2.3）15，并維持其機(jī)械強(qiáng)度。切除卵巢的成年恒河猴對唑來膦酸的長期治療耐受性良好，唑來膦酸可劑量依賴性的有效抑制骨轉(zhuǎn)換和骨量丟失的增加，而且對骨礦化無不利影響16,17。
現(xiàn)有臨床資料證實(shí)，擇泰® （注射用唑來膦酸）的耐受性良好，可以有效恢復(fù)正常血鈣水平。在中、重度惡性腫瘤高鈣血癥（HCM）患者中進(jìn)行的關(guān)鍵研究證實(shí)，經(jīng)過10天治療，擇泰® 組的完全緩解率（即校正后血清鈣[CSC]水平恢復(fù)至<2.7 mmol/L的患者比例）顯著高于帕米膦酸二鈉組，血清鈣水平維持正常的時間也更長，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性差異。擇泰® 組的完全緩解率（即校正后血清鈣[CSC]水平恢復(fù)至<2.7 mmol/L的患者比例）顯著高于帕米膦酸二鈉組，血清鈣水平維持正常的時間也更長，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性差異。擇泰® 成為HCM一線治療的新標(biāo)準(zhǔn)奠定了科學(xué)基礎(chǔ)。
TAG： 擇泰 唑來膦酸
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