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　　利魯唑片（Riluzole）用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期和/或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間，是治療運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病新藥，是公認(rèn)的唯一能延緩肌萎縮側(cè)索硬化癥進(jìn)展的藥物。

　　利魯唑能透過(guò)血腦屏障，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)產(chǎn)生神經(jīng)保護(hù)作用。

　　利魯唑能抑制谷氨酸釋放，減少中壓依賴性鈣通道的作用，從而對(duì)抗細(xì)胞內(nèi)興奮性氨基酸神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸的作用，可改善肌力，延緩進(jìn)程，提高延髓型病人的存活率。

【利魯唑片藥品名稱】
通用名稱：利魯唑片
英文名稱：Riluzole Tablets
漢語(yǔ)拼音：Liluzuo Pian

【利魯唑片成份】
利魯唑片主要成份為利魯唑，其化學(xué)名稱為：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

【利魯唑片性狀】
利魯唑片為白色或類白色片。

【利魯唑片藥理作用】
雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明，但有學(xué)說(shuō)認(rèn)為谷氨酸（是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因。
利魯唑的作用機(jī)制尚不清楚。利魯唑通過(guò)抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來(lái)表現(xiàn)其神經(jīng)保護(hù)作用，多種體外細(xì)胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率。試驗(yàn)表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞的存活率，5×10-7mol/L的利魯唑則有效對(duì)抗這種作用（細(xì)胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4mol/L的利魯唑可使1×10-4mol/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細(xì)胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗(yàn)研究中，采用一種表達(dá)人突變的Cu/Zn SOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗(yàn)?zāi)Ｐ停�利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100mg/L，小鼠出生后50天開(kāi)始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時(shí)間，生存期增加了13至15天（比對(duì)照組增加了11%）。
8mg/kg/day的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳�殖及發(fā)育沒(méi)有明顯影響，對(duì)大鼠及家兔子代均無(wú)明顯致畸作用。孕期大鼠對(duì)家兔分別口服給予利魯唑27mg/kg、60mg/kg，有明顯的生育毒性和胚胎毒性；雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期單次口服利魯唑15mg/kg有明顯的生殖毒性。體外應(yīng)用哺乳動(dòng)物肝臟微粒體酶（S9）進(jìn)行的體外代謝活化實(shí)驗(yàn)表明，利魯唑沒(méi)有致突變毒性。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，利魯唑?qū)Υ笫蠹靶∈鬅o(wú)明顯的染色體畸變作用。靜脈注射或口服利魯唑14天到6個(gè)月，動(dòng)物中樞神經(jīng)系統(tǒng)中神經(jīng)傳遞受到過(guò)度抑制，主要表現(xiàn)為流涎、共濟(jì)能力失調(diào)，其次為疲憊、活動(dòng)減少、鎮(zhèn)靜、嗜睡，最終還可導(dǎo)致死亡。利魯唑片的急性毒性也主要表現(xiàn)為對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損害作用，可對(duì)呼吸功能產(chǎn)生影響，甚至可導(dǎo)致動(dòng)物死亡。

【利魯唑片藥代動(dòng)力學(xué)】
在健康男性志愿者中，單一劑量口服25至300mg以及每日重復(fù)口服25至100mg利魯唑，對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)估。血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系。其藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。
重復(fù)劑量給藥時(shí)（50mg利魯唑片，每日兩次，十天療程），利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。
吸收：利魯唑口服后吸收迅速，并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax=173±72（sd）ng/ml）。大約劑量的90%被吸收，絕對(duì)生物利用度為60±18%。
在高脂飲食的同時(shí)服用利魯唑，其吸收率及吸收程度下降。（Cmax降低44%，曲線下面積降低17%）。
分布：利魯唑在體內(nèi)分布廣泛，可通過(guò)血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升（3.4升/公斤體重）。利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%，主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。
代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中，并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P450 1A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。
已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性，因此在人體中未做研究。
排泄：排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。
尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。
利魯唑在老年健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有變化，因此在老年人群中對(duì)利魯唑的使用沒(méi)有特殊要求。本藥在腎功能低下者體內(nèi)的代謝與健康成年人體內(nèi)的代謝無(wú)顯著差異，但是輕度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分別增加1.7倍及3倍，提示利魯唑在有肝病及轉(zhuǎn)氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。

【利魯唑片適應(yīng)癥】
用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期和/或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。

【利魯唑片用法用量】
口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效，但增加不良反應(yīng)。如漏服一次，按原計(jì)劃服用下1片。
應(yīng)在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服藥，以降低食物對(duì)利魯唑生物利用度的影響。

【利魯唑片不良反應(yīng)】
利魯唑片常見(jiàn)的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見(jiàn)：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過(guò)敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見(jiàn)嗜中性粒白細(xì)胞減少癥。
利魯唑片可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用利魯唑片時(shí)健康狀況發(fā)生任何變化，請(qǐng)告知您的醫(yī)師或藥師。

【利魯唑片禁忌】
對(duì)利魯唑片及其主要成分過(guò)敏者。肝功能不正常或轉(zhuǎn)氨酶水平異常增高者。處于妊娠及哺乳期患者。

【利魯唑片注意事項(xiàng)】
肝臟疾病患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請(qǐng)告知醫(yī)師，因?yàn)槔�魯唑片可能不適合您。服用本藥時(shí)應(yīng)禁止過(guò)度飲酒。
可能發(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計(jì)數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。
如有任何腎臟疾患，請(qǐng)告知醫(yī)師。
服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機(jī)器。

【利魯唑片孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。

【利魯唑片兒童用藥】
目前尚無(wú)兒童服用利魯唑片的研究資料。

【利魯唑片老年患者用藥】
老年患者的用藥同健康成年人。

【利魯唑片藥物相互作用】
細(xì)胞色素P450 1A2是其主要的代謝酶，CYP1A2抑制劑（咖啡因、非那西汀、茶堿、阿咪替林及喹諾酮類藥物）可能減少利魯唑片的清除。CYP1A2誘導(dǎo)劑（吸煙、利福平、奧美拉唑）可能增加本藥的清除。

【利魯唑片藥物過(guò)量】
對(duì)于利魯唑過(guò)量尚無(wú)有效解毒劑或治療方法。在利魯唑過(guò)量時(shí)，應(yīng)立即停止利魯唑治療，進(jìn)行支持治療和直接緩解癥狀。劑量過(guò)大會(huì)出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥，用亞甲藍(lán)治療后可迅速恢復(fù)。

【利魯唑片規(guī)格】
50mg

【利魯唑片貯藏】
遮光、干燥，陰涼處保存。

【利魯唑片包裝】
56片/瓶，藥用塑料瓶。

【利魯唑片有效期】
二年

【利魯唑片批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20045977

【利魯唑片生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：江蘇恩華藥業(yè)集團(tuán)有限公司

TAG：利魯唑 利魯唑片 Riluzole tablet