森福羅(
普拉克索)是最新上市的治療
帕金森病的藥物,為新一代非麥角類多巴胺受體激動劑,可避免因長期使用左旋多巴造成的神經損害,延緩需要左旋多巴治療的時間,減少左旋多巴的劑量。森福羅還被多國作為治療帕金森病的一線治療藥物。
森福羅可緩解帕金森病運動癥狀
帕金森病是由于腦內黑質多巴胺能神經元丟失引起多巴胺缺乏,導致患者出現震顫、肌強直和運動遲緩等一系列癥狀。森福羅(普拉克索)是一種高度選擇性作用于D2家族的多巴胺受體激動劑,激動腦內多巴胺的釋放。改善運動癥狀。
森福羅的用法用量
口服用藥,用水吞服,伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。
初始治療:
起始劑量為每日0.375mg,然后每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受,應增加劑量以達到最大療效。
周劑量(mg)每日總劑量(mg)
13×0.1250.375
23×0.250.75
33×0.51.50
如果需要進一步增加劑量,應該以周為單位,每周加量一次,每次日劑量增加0.75mg,每日最大劑量為4.5mg。然而,應該注意的是,每日劑量高于1.5mg時,嗜睡發生率增加(見【不良反應】)。
維持治療:
個體劑量應該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中,從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進一步劑量調整應根據臨床反應和耐受性進行。在臨床試驗中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當計劃減少左旋多巴治療時,每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段,建議根據患者的個體反應減少左旋多巴用量。
治療中止:
突然中止多巴胺能治療會導致非神經阻斷性惡性綜合癥發生。因此,應該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應用森福羅,直到日劑量降至0.75mg。此后,應每天減少0.375mg(見【注意事項】)。
腎功能損害患者的用藥:
森福羅的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應用如下劑量方案:
肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量。
肌酐清除率介于20—50ml/min之間的患者,本品的初始日劑量應分兩次服用,每次0.125mg,每日兩次。
肌酐清除率低于20ml/min的患者,本品的日劑量應一次服用,從每天0.125mg開始。
如果在維持治療階段腎功能降低,則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日劑量,例如,當肌酐清除率下降30%,則本品的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介于20—50ml/min之間,日劑量應分兩次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min,日劑量應一次服用。
肝功能損害患者的用藥:
對肝功能衰竭的患者可能不需要進行劑量調整,因為所吸收的藥物中大約90%是通過腎臟排泄的。然而,肝功能不全對本品藥代動力學的潛在影響還未被闡明。