鹽酸司來吉蘭是帕金森病的首選藥物，是國內首家上市的抗帕金森病新藥，并已進入全國醫保，鹽酸司來吉蘭通過提高腦內多巴胺含量，有效改善帕金森病癥狀，并且還可保護多巴胺能神經元，延緩疾病的發展。到底鹽酸司來吉蘭的藥物藥理是怎樣的呢？下面百濟藥師為您詳細講解一下。

    鹽酸司來吉蘭主要成份為鹽酸司來吉蘭，白色片劑，每片含氫氧化司來吉林5mgg,還含有甘露醇氫芥，玉米淀粉，微晶纖維素，聚烯吡酮，乙醇，硬脂酸鎂。主要適用于原發性帕金森病。可單用于治療早期帕金森病，也可與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。

    鹽酸司來吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。

    在早期帕金森病治療中，雙盲臨床驗證顯示，單用鹽酸司來吉蘭不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴后，鹽酸司來吉蘭能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時， 鹽酸司來吉蘭特別能減少帕金森病的波動。

    鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶（MAO-B）不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時（如10mg/天）可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）不可逆性結合，“自殺性”抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。

    另外，鹽酸司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑制腦內MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補充神經元合成多巴胺能力的不足。

    鹽酸司來吉蘭口服后迅速由胃腸道吸收，易通過血腦屏障，完全代謝成N-去甲丙炔苯丙胺、1-甲基苯丙胺及1-苯丙胺。服用一劑量鹽酸司來吉蘭片后，血清和尿中代謝物的T1/2分別為N-去甲丙炔苯丙胺2小時；1-甲基苯丙胺20.5小時；1-苯丙胺17.7小時。 服藥后0.5～2小時達到血清峰濃度，平均約39（16～69）小時排出體外。鹽酸司來吉蘭主要由腎臟排出，單劑口服本品10mg后，45%的上述三種代謝產物于48小時內以從尿中排出。

    百濟藥師溫馨提醒：鹽酸司來吉蘭對帕金森病的治療在臨床上取得可喜的結果，而且其可直接口服，安全性高。如果對鹽酸司來吉蘭的治療效果還存在任何疑惑，可撥打我們的百濟藥師服務熱線電話400-101-6868，我們有專業的藥師為你提供藥學服務，指導你用藥。

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