導(dǎo)讀：鹽酸司來吉蘭是國內(nèi)首家上市的抗帕金森病新藥，并已進(jìn)入全國醫(yī)保，鹽酸司來吉蘭通過提高腦內(nèi)多巴胺含量，有效改善帕金森病癥狀，并且還可保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元，延緩疾病的發(fā)展。鹽酸司來吉蘭除和多巴制劑合用外，在帕金森氏病早期還可單獨使用，效果較好。

    帕金森病，又稱巴金森氏癥或柏金遜癥，是老年人中第四位最常見的神經(jīng)變性疾病。多在60歲以后發(fā)病。主要表現(xiàn)為患者動作緩慢，手腳或身體其它部分的震顫，身體失去柔軟性，變得僵硬。

    鹽酸司來吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中，雙盲臨床驗證顯示，單用鹽酸司來吉蘭不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。

    當(dāng)加入左旋多巴后，鹽酸司來吉蘭能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時，鹽酸司來吉蘭特別能減少帕金森病的波動。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，鹽酸司來吉蘭不會增加酪胺類物質(zhì)的高血壓（芝士效應(yīng)）反應(yīng)。

    鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶（MAO-B）不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時（如10mg/天）可選擇性地抑制MAO-B。 鹽酸司來吉蘭經(jīng)MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）不可逆性結(jié)合，“自殺性”抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優(yōu)勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。

    另外，鹽酸司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補(bǔ)充神經(jīng)元合成多巴胺能力的不足。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：有不穩(wěn)定高血壓、心律失常、嚴(yán)重心絞痛或精神病或者以及前列腺肥大伴排尿困難者服用鹽酸司來吉蘭片需特別注意。

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