導讀:鹽酸司來吉蘭(金思平)是白色片劑,內首家上市的抗帕金森病新藥,并已進入全國醫保。金思平通過提高腦內多巴胺含量,有效改善帕金森病癥狀,并且還可保護多巴胺能神經元,延緩疾病的發展。
本藥是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑,抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期
帕金森病治療中,雙盲臨床驗證顯示,單用本藥不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長時間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴后,本藥能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時,本藥特別能減少帕金森病的波動。與傳統的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,本品不會增加酪胺類物質的
高血壓(芝士效應)反應。
金思平能抑制單胺氧化酶B(MAO-B)的活性,減少內源性與外源性多巴胺的降解,相對增加腦內多巴胺含量,延長外源性多巴胺作用時間,減少血藥濃度波動,增強多巴類藥物療效;同時可抑制突觸前膜對多巴胺的重攝取作用,間接增加多巴胺含量,使紋狀體突觸間隙內的多巴胺濃度處于相對穩定狀態,防止臨床癥狀波動。本品還有抗氧化作用,減少因MAO-B活性增高導致體內多巴胺降解產生大量自由基,造成對多巴胺能神經元的損傷,減緩多巴胺能神經元的變性、死亡,從而有效保護多巴胺能神經元,延緩帕金森病發展。
單獨服用適用治療早期帕金森病或與左旋多巴或左與旋多巴/外周多巴脫翔酶抑制劑合用。兩者開始劑量為早晨5毫克。思吉寧劑量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分開2次)。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的副反應,左旋多巴劑量應減低。
有胃及十二指腸潰瘍,不穩定高血壓,心律異常,嚴重心絞痛或精神病患者服用
司來吉蘭需特別注意。若服過大劑量(超過每天30毫克),會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以,同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓癥危險,曾報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉氨酶增高,運動員須慎用。