導讀:森福羅(鹽酸普拉克索片)是最新上市的治療帕金森病的藥物,森福羅是新一代非麥角類多巴胺受體激動劑。該藥選擇性地作用于多巴胺D2和D3受體,控制運動相關癥狀,同時緩解精神心理癥狀(如抑郁等)。
普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示,普拉克索對D2受體的特異性較高并具有完全的內在活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結合作用與帕金森氏病的相關性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚,目前認為與激活紋狀體的多巴胺受體有關。動物電生理試驗顯示,普拉克索可通過激活紋狀體與黑質的多巴胺受體而影響紋狀體神經元放電頻率。本品被用來治療特發性
帕金森病的體征和癥狀,單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時(劑末現象或開關波動),需要應用本品。
普拉克索為口服用藥,用水吞服,伴隨或不伴隨進食均可,一天三次。初始治療階段,起始劑量為每日0.375mg,然后每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受,應增加劑量以達到最大療效。然而,應該注意的是,每日劑量高于1.5mg時,嗜睡發生率增加。
維持治療階段,個體劑量應該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中,從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進一步劑量調整應根據臨床反應和耐受性進行。在臨床試驗中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當計劃減少左旋多巴治療時,每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段,建議根據患者的個體反應減少左旋多巴用量。
突然中止多巴胺能治療會導致非神經阻斷性惡性綜合癥發生。因此,應該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應用普拉克索,直到日劑量降至0.75mg。此后,應每天減少0.375mg
對于晚期帕金森病,聯合應用左旋多巴,可能會在本品的初始加量階段發生運動障礙。如果發生上述副反應,應該減少左旋多巴用量。本品與嗜睡和突然睡眠發作有關,尤其對于帕金森病患者。在日常活動中的突然睡眠發作,有時沒有意識或預兆,但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應,建議其在應用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。