導(dǎo)讀：鹽酸司來(lái)吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。

　　司來(lái)吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的重?cái)z取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療，雙盲臨床驗(yàn)證顯示單用司來(lái)吉蘭不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長(zhǎng)時(shí)間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后，司來(lái)吉蘭能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時(shí)，司來(lái)吉蘭特別能減少帕金森病的波動(dòng)，例如劑末癥狀。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。

　　司來(lái)吉蘭迅速被胃腸道吸收，口服半小時(shí)后達(dá)峰值。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的司來(lái)吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個(gè)體差異大)。司來(lái)吉蘭是親脂性，略帶堿性，迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部份，靜注10毫克后，其分布體積約500公升。司來(lái)吉蘭在治療劑量下，約75-85%司來(lái)吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。主要通過(guò)肝代謝為去甲基司來(lái)吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測(cè)到。平均清除半衰期為1.6小時(shí)。總身體清除率約每小時(shí)240公升。代謝物主要通過(guò)尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAO-B受體，臨床作用的時(shí)間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。

　　單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。司來(lái)吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動(dòng)。單獨(dú)服用適用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開(kāi)始劑量為早晨5毫克。司來(lái)吉蘭劑量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分開(kāi)2次)。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類似左旋多巴的副反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低。

　　單獨(dú)服用司來(lái)吉蘭耐受性好，由於司來(lái)吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反應(yīng)也會(huì)增加。加入司來(lái)吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴病者，可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)、惡心、激越、錯(cuò)亂、幻覺(jué)、頭痛、位置性低血壓、心律不常及眩暈。

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