導讀:森福羅經過十年的臨床應用,目前該藥已在全球超過50個國家使用,每年超過200萬病人運用于臨床,成為治療帕金森病全世界處方量最大的多巴胺受體激動劑。森福羅(普拉克索)于2007年在中國上市,用來治療特發性帕金森病的體征和癥狀,單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯用。
森福羅(
普拉克索)是新一代非麥角類多巴胺受體激動劑,由德國勃林格殷格翰公司研發生產,最早于1997年獲準用于治療原發性
帕金森病,可以單獨或與左旋多巴聯合應用,可用于疾病的整個階段直至晚期帕金森病,是國內外帕金森病治療指南推薦的首選藥物。
研究表明森福羅可以顯著改善早期及晚期帕金森病患者的運動癥狀。 除了可改善帕金森病運動癥狀外,臨床試驗結果顯示森福羅還可改善帕金森病患者伴發的
抑郁癥狀,這一帕金森病患者中常見的非運動癥狀。
藥理作用:普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示,普拉克索對D2受體的特異性較高并具有完全的內在活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結合作用與帕金森氏病的相關性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚,目前認為與激活紋狀體的多巴胺受體有關。動物電生理試驗顯示,普拉克索可通過激活紋狀體與黑質的多巴胺受體而影響紋狀體神經元放電頻率。
普拉克索與血漿蛋白的結合程度很低(低于20%),在男性體內幾乎不發生生物轉化。因此,普拉克索不可能與影響血漿蛋白結合的其它藥物相互作用,也不可能通過生物轉化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉化清除,所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究,但可推測這種相互作用的可能性非常有限。普拉克索與
司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學的相互作用。西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%,可能是通過對腎小管陽離子分泌轉運系統的抑制實現的。因此,抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物,例如西咪替丁和金剛烷胺,可能與普拉克索發生相互作用并導致任何一種或兩種藥物的清除率降低。
百濟藥師溫馨提醒:森福羅與嗜睡和突然睡眠發作有關,尤其對于帕金森病患者。在日常活動中的突然睡眠發作,有時沒有意識或預兆,但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應,建議其在應用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經發生過嗜睡和/或突然睡眠發作副反應的患者,必須避免駕駛或操作機器,而且應該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應,當患者在服用普拉克索時應慎用其它鎮靜類藥物或酒精。