導讀：鹽酸司來吉蘭適用于原發(fā)性帕金森病。鹽酸司來吉蘭可單用于治療早期帕金森病，也可與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。在與左旋多巴合用時，特別適用于治療運動波動。

　　鹽酸司來吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中，雙盲臨床驗證顯示，單用本藥不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。 當加入左旋多巴后，本藥能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時，本藥特別能減少帕金森病的波動。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，鹽酸司來吉蘭不會增加酪胺類物質(zhì)的高血壓（芝士效應）反應。

　　鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶（MAO-B）不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時（如10mg/天）可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經(jīng)MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）不可逆性結(jié)合，“自殺性”抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優(yōu)勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補充神經(jīng)元合成多巴胺能力的不足。

　　通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產(chǎn)生，但另外有證據(jù)表明司來吉蘭可通過其他機制增強多巴胺能神經(jīng)的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產(chǎn)物（安非他敏和甲基苯丙胺）干擾神經(jīng)元對多種神經(jīng)遞質(zhì)的攝取，增強遞質(zhì)（去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT）的釋放來加強多巴胺能神經(jīng)的功能。

　　鹽酸司來吉蘭適用于原發(fā)性帕金森病。可單用于治療早期帕金森病，也可與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。在與左旋多巴合用時，特別適用于治療運動波動。鹽酸司來吉蘭口服。開始劑量為早晨5毫克（一粒）。鹽酸司來吉蘭膠囊劑量可增至每天10毫克（二粒）（早晨一次服用或分早、中2次服用）。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應，左旋多巴劑量應減低。或遵醫(yī)囑。

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