導讀:帕金森病是目前最常見的神經(jīng)變性病之一,以黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元變性缺失和路易小體形成為病理特征。普拉克索是近年研究較多的多巴胺(DA)受體激動劑,目前研究顯示,DA受體激動劑普拉克索為全合成非麥角堿類多巴胺受體激動劑,高度選擇性的作用于DA2亞型,不但能緩解其臨床癥狀,還具有神經(jīng)保護作用。
目前PD發(fā)病機制尚未明確,治療方法不統(tǒng)一,其藥物治療仍然以多巴制劑替代療法為主,是PD治療的金標準,但這僅是作為一種對癥治療,并不能阻止疾病的發(fā)展,且長期應(yīng)用左旋多巴有很多副作用,如運動波動、異動癥等,另外,組織培養(yǎng)和在體動物實驗研究結(jié)果表明,左旋多巴(LD)對多巴胺(DA)能神經(jīng)元和其他神經(jīng)元具有毒性作用,因此,尋找一種延緩多巴制劑應(yīng)用的藥物,對于防止運動并發(fā)癥的發(fā)生具有重要意義。與LD在大腦內(nèi)轉(zhuǎn)化多巴胺不同,DA受體激動劑直接刺激DA受體,提供一種長期的持續(xù)刺激,彌補了
帕金森病內(nèi)源性DA的缺乏。
森福羅普拉克索是一種合成的氨噻唑衍生物,具有獨特的藥理學作用,是非麥角類的一種完全的DA受體激動劑,對D2受體家庭中的D3受體百型具有高親和性,作用遠遠高于麥角堿類DA受體激動劑,如澳隱亭、培高力特。普拉克索口服吸收迅速完全,最高血藥濃度在服藥后2小時出現(xiàn),絕對生物利用度>90%,與食物同時服用不會降低其吸收,但會迅速降低其吸收速率。DA受體激動劑具有神經(jīng)保護和可能的神經(jīng)挽救作用,可以延緩PD的進程,另外,還有抗抑郁作用,更適于PD合并抑郁的治療。
森福羅治療帕金森病副作用的系統(tǒng)評價
目的:通過普拉克索對于帕金森的治療產(chǎn)生的副作用進行Meta分析,旨在指導日后的臨床用藥。方法:計算機檢索1998—2008年中國期刊網(wǎng)、PubMed數(shù)據(jù)庫。應(yīng)用Cochrane協(xié)作網(wǎng)提供的RevMan4.2軟件系統(tǒng)評價,對普拉克索的隨機對照試驗進行Meta分析。結(jié)果:低血壓、頭暈的發(fā)生率,普拉克索治療組與安慰劑對照組之間相比略高,但二者并不存在統(tǒng)計學差異。本研究提示服用普拉克索可能會導致運動不能等相關(guān)不良反應(yīng),服用普拉克索治療組與服用安慰劑對照組相比,其發(fā)生率高,且二者差異具有統(tǒng)計學意義。結(jié)論:普拉克索治療帕金森病是安全、有效的。(來源:《中國社區(qū)醫(yī)師:醫(yī)學專業(yè)》 2009年 第9期 作者:戴光政 劉洋 張雅西 陳文玉)
森福羅(普拉克索)是新一代非麥角類多巴胺受體激動劑,由德國勃林格殷格翰公司研發(fā)生產(chǎn),最早于1997年獲準用于治療原發(fā)性帕金森病,可以單獨或與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用,可用于疾病的整個階段直至晚期帕金森病,是國內(nèi)外帕金森病治療指南推薦的首選藥物。