導讀:普拉克索是新一代非麥角類多巴胺受體激動劑,可避免因長期使用左旋多巴造成的神經損害,延緩需要左旋多巴治療的時間,減少左旋多巴的劑量,它還可選擇性地作用于D2/D3受體,從而能控制震顫等運動相關癥狀,同時緩解精神心理癥狀,治療帕金森病的藥物。
鹽酸
普拉克索片通用名稱是
森福羅/鹽酸普拉克索片,被用來治療特發性
帕金森病的體征和癥狀,單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯用。在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時(劑末現象或“開關”波動),需要應用本品。口服用藥,用水吞服,伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。初始治療:起始劑量為每日0.375mg,然后每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受,應增加劑量以達到最大療效。周 劑量(mg) 每日總劑量(mg)1 3×0.125 0.3752 3×0.25 0.753 3×0.5 1.50如果需要進一步增加劑量,應該以周為單位,每周加量一次,每次日劑量增加0.75mg,每日最大劑量為4.5mg。然而,應該注意的是,每日劑量高于1.5mg時,嗜睡發生率增加。
普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示,普拉克索對D2受體的特異性較高并具有完全的內在活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結合作用與帕金森氏病的相關性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚,目前認為與激活紋狀體的多巴胺受體有關。動物電生理試驗顯示,普拉克索可通過激活紋狀體與黑質的多巴胺受體而影響紋狀體神經元放電頻率。
普拉克索口服吸收迅速完全。絕對生物利用度高于90%,最大血漿濃度在服藥后1-3小時之間出現。與食物一起服用不會降低普拉克索吸收的程度,但會降低其吸收速率。普拉克索顯示出線性動力學特點,患者間血漿水平差異很小。 在人體內,普拉克索的血漿蛋白結合度很低(小于20%),分布容積很大(400普拉克索在男性體內的代謝程度很低。 以原形從腎臟排泄是普拉克索的主要清除途徑。14C標記的藥物大約有90%是通過腎排泄的,糞便中的藥物少于2%。普拉克索的總清除率大約為500ml/分鐘,腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的普拉克索清除半衰期(t1/2)從8—12小時不等。
百濟藥師溫馨提醒:突然中止多巴胺能治療會導致非神經阻斷性惡性綜合癥發生。因此,應該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應用普拉克索,直到日劑量降至0.75mg。此后,應每天減少0.375mg。普拉克索應避免與抗精神病藥物同時應用。應注意伴隨嚴重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發生有關,建議監測血壓,尤其在治療初期。