導讀:鹽酸司來吉蘭片,其主要成份為鹽酸司來吉蘭。本品能夠提高腦內多巴胺的含量,臨床上用于治療帕金森病、阿爾茨海默癥及憂郁癥等疾病。鹽酸司來吉蘭片通過提高腦內多巴胺含量,有效改善帕金森病癥狀,并且還可保護多巴胺能神經元,延緩疾病的發展。鹽酸司來吉蘭片除和多巴制劑合用外,在帕金森氏病早期還可單獨使用,效果較好。
鹽酸司來吉蘭片其化學名為:(-)-N-(1-苯基異丙基)-N-甲基-N-丙基-氯化胺。其藥用為:單用治療早期
帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。并且,鹽酸司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動,特別是由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。單獨服用適用于治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用兩者開始劑量為早晨5毫克鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分開2次)若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的副反應左旋多巴劑量應減低。
鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物,為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑,在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化后,其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合,自殺性抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型,人類腦中主要是MAO-B,而腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。鹽酸司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,通過抑制腦內MAO-B,阻斷多巴胺的降解,相對增加多巴胺含量,補充神經元合成多巴胺能力的不足。
鹽酸司來吉蘭片是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑,抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中,雙盲臨床驗證顯示,單用本藥不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長時間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴后,本藥能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時,本藥特別能減少帕金森病的波動。與傳統的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,咪多吡不會增加酪胺類物質的
高血壓(芝士效應)反應。
百濟藥師溫馨提醒:有胃及十二指腸潰瘍,不穩定高血壓,心律失常,嚴重心絞痛,嚴重肝或腎衰竭或精神病患者服用需特別注意。若服用大劑量(超過每天30毫克)鹽酸司來吉蘭片),會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以,同時服用大劑量及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓癥危險。有報告指出在治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。鹽酸司來吉蘭片請在室溫 15至 25℃下貯存。