導(dǎo)讀:息寧可用于原發(fā)性帕金森氏病。腦炎后帕金森氏綜合征、癥狀性帕金森氏綜合征、服用含吡多辛的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森綜合征的病人。
息寧(
卡左雙多巴控釋片)的卡比多巴和左旋多巴之比例為1:4,控釋片50/200每片含每片含50 mg卡比多巴及200 mg左旋多巴,控釋片25/100為半含量劑型,每片含25 mg卡比多巴及100 mg左旋多巴。
息寧是卡比多巴(一種芳香氨基酸類脫羧酶抑制劑)與左旋多巴(多巴胺的前體藥物)的復(fù)合物,是以聚合物為基質(zhì)的控釋片劑。左旋多巴在腦內(nèi)通過脫羧形成多巴胺而緩解帕金森氏病的癥狀。不能透過血腦屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脫羧,從而使更多的左旋多巴轉(zhuǎn)運到腦,轉(zhuǎn)化成多巴氨,避免了左旋多巴頻繁大劑量給藥的必要性。低劑量減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統(tǒng)的副作用,尤其是那些與外周形成多巴胺有關(guān)的副作用。控釋片在4-6小時內(nèi)釋放出有效成分。本藥的血漿左旋多巴水平變化較小。
左旋多巴(L-Dopa)類藥物替代治療仍是對
帕金森病(Parkinson disease,PD)最有效的方法,但是在服用2~5年常出現(xiàn)療效逐漸減退、癥狀波動、
多動癥和精神癥狀等現(xiàn)象,癥狀波動和運動障礙包括劑量高峰多動癥,劑末現(xiàn)象、開-關(guān)現(xiàn)象、晨僵、肌張力障礙、痛性痙攣等。劑量高峰多動癥常出現(xiàn)在服藥后2~3h后,它可能與用藥過大或受體超敏有關(guān);劑末現(xiàn)象是指每次服藥一段時間后由于有效藥物濃度降低時癥狀加重,直到下次服藥后好轉(zhuǎn),是可預(yù)知的。
息寧適應(yīng)于原發(fā)性帕金森氏病。腦炎后
帕金森氏綜合征、癥狀性帕金森氏綜合征、服用含吡多辛的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森綜合征的病人。
從未接受左旋多巴治療的病人使用本品初始劑量為每次1片控釋片25/100,每日2次。在需要較大量的左旋多巴的病人,每日2次1-4片控釋片25/100的劑量耐受良好。控釋片50/200在適當(dāng)時亦可在起始治療時使用。起始劑量為每次1片控釋片50/200,每日2-3次。左旋多巴的起始劑量不可高于600 mg/日或服藥間隔短于6小時。正在用普通左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)合制劑治療的病人,控釋片50/200的劑量應(yīng)調(diào)節(jié)到每日能供給比原先劑量多約10%以上的左旋多巴,但以后需根據(jù)臨床療效加大劑量至每日能供給比原先劑量多30%以上的左旋多巴。控釋片50/200給藥間隔時間應(yīng)為4-8小時。