息寧用于治療原發(fā)性帕金森氏病、腦炎后帕金森氏綜合征、癥狀性帕金森氏綜合征(一氧化碳或錳中毒)、服用含吡多辛(維生素B6)的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森氏綜合征的病人。
帕金森病是一種慢性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)退化性失調(diào),會(huì)損害患者的動(dòng)作技能、語言能力以及其他功能。在中年以上常見的神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病。主要病變在黑質(zhì)和紋狀體通路,因多巴胺生成減少,導(dǎo)致靜止性震顫、肌張力增高、運(yùn)動(dòng)遲緩。本病多發(fā)生于50至60歲以上的中老年人,但在遺傳分型中也有家族性和少年性帕森病。男性稍多于女性。發(fā)病率約占全部病人的75至80%。
帕金森病主要表現(xiàn)為患者動(dòng)作緩慢,手腳或身體其它部分的震顫,身體失去柔軟性,變得僵硬。它的病因目前仍不明,推測和大腦底部基底核以及黑質(zhì)腦細(xì)胞快速退化,無法制造足夠的神經(jīng)引導(dǎo)物質(zhì)多巴胺和膽堿作用增強(qiáng)有關(guān)。腦內(nèi)需要多巴胺來指揮肌肉的活動(dòng),缺乏足夠的多巴胺就產(chǎn)生各種活動(dòng)障礙。
息寧是卡比多巴與左旋多巴的復(fù)合物,是以聚合物為基質(zhì)的控釋片劑。左旋多巴在腦內(nèi)通過脫羧形成多巴胺而緩解帕金森氏病的癥狀。不能透過血腦屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脫羧,從而使更多的左旋多巴轉(zhuǎn)運(yùn)到腦,轉(zhuǎn)化成多巴氨,避免了左旋多巴頻繁大劑量給藥的必要性。低劑量減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統(tǒng)的副作用,尤其是那些與外周形成多巴胺有關(guān)的副作用。息寧在4至6小時(shí)內(nèi)釋放出有效成分,血漿左旋多巴水平變化較小。
息寧藥代動(dòng)力學(xué)研究闡明其優(yōu)點(diǎn)是避免出現(xiàn)峰值和低谷,在治療窗內(nèi)維持的時(shí)間延長,這樣可以避免因峰值出現(xiàn)多動(dòng)癥和低谷時(shí)的少動(dòng)。由于這種優(yōu)點(diǎn),息寧可用來治療因長期服用左旋多巴而出現(xiàn)的癥狀波動(dòng),如開-關(guān)現(xiàn)象、劑末現(xiàn)象、劑峰多動(dòng)和晨僵等。因息寧藥物釋放緩慢、生物利用率低,有部分患者早晨服用后感晨僵加重,而且持續(xù)時(shí)間延長,早晨加服多巴絲肼能較快地改善患者的癥狀。
服用息寧最常見的不良反應(yīng)為運(yùn)動(dòng)障礙,一種異常不自主運(yùn)動(dòng)。其它常見的不良反應(yīng)為惡心、幻覺、精神錯(cuò)亂、頭暈、舞蹈病和口干。偶見做夢異常、肌張力障 礙、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、嘔吐和厭食。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,帕金森患者用植物油烹調(diào)食物,不吃肥肉、葷油和動(dòng)物內(nèi)臟,有助于防止由于飽和脂肪和膽固醇攝入過多給身體帶來的不良影響。