帕金森病,又稱震顫麻痹,是由腦內(nèi)多巴胺神經(jīng)遞質(zhì)減少導(dǎo)致的,以靜止性震顫,肌僵直和運(yùn)動(dòng)遲緩為主要表現(xiàn)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病。帕金森病患者主要是由于黑質(zhì)紋狀體的多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)功能受損而引起。隨著病情的發(fā)展,穿衣、洗臉、刷牙等日常生活活動(dòng)都出現(xiàn)困難。另外,有的患者還可出現(xiàn)植物神經(jīng)功能紊亂,如油脂臉、多汗、垂涎、大小便困難和直立性低血壓,也可出現(xiàn)憂郁和癡呆的癥狀。
鹽酸司來吉蘭片,又稱金思平,含有甘露醇?xì)浣妗⒂衩椎矸邸⑽⒕Юw維素、聚烯吡酮、乙醇、硬脂酸鎂。它是國(guó)內(nèi)首家上市的抗帕金森病新藥,并已進(jìn)入全國(guó)醫(yī)保,鹽酸司來吉蘭片通過提高腦內(nèi)多巴胺含量,有效改善帕金森病癥狀,并且還可保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元,延緩疾病的發(fā)展。
鹽酸司來吉蘭片是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑,抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中,雙盲臨床驗(yàn)證顯示,單用本藥不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長(zhǎng)時(shí)間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。 當(dāng)加入左旋多巴后,本藥能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時(shí),本藥特別能減少帕金森病的波動(dòng)。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,本品不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓反應(yīng)。
鹽酸司來吉蘭片對(duì)于改善晚期帕金森病的雙手功作、強(qiáng)直、姿勢(shì)、步態(tài)、行走時(shí)上肢擺動(dòng)、面具臉、坐和起立運(yùn)動(dòng)、生活自理等9項(xiàng)癥狀和體征得到明顯改善,但言語改善不明顯。添加鹽酸司來吉蘭片治療的帕金森病患者的疾病嚴(yán)重度也較明顯減輕。有研究應(yīng)用鹽酸司來吉蘭添加治療的帕金森病患者的疾病,過程中無明顯不良反應(yīng)發(fā)現(xiàn)。所以鹽酸司來吉蘭片添加治療晚期帕金森病安全可靠。
鹽酸司來吉蘭片口服藥,迅速被胃腸道吸收,口服半小時(shí)后達(dá)血藥濃度的高峰。開始劑量為 5mg(一片,早晨半片中午半片),可增至每日10mg(兩片,早晨一片中午一片),若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng),左旋多巴制劑劑量應(yīng)減低。
單獨(dú)服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報(bào)導(dǎo)服用鹽酸司來吉蘭后病人口干,短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值升高及睡眠障礙(例如失眠)的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于鹽酸司來吉蘭能增加左旋多巴效果,左旋多巴不良反應(yīng)也會(huì)增加。加入鹽酸司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者,可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)、惡心、激越、錯(cuò)亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報(bào)導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測(cè)潛在的不良反應(yīng)。所以,當(dāng)加入鹽酸司來吉蘭治療時(shí),左旋多巴劑量應(yīng)降低平均百分之三十。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,有胃及十二指腸潰瘍,不穩(wěn)定高血壓,心律異常,嚴(yán)重心絞痛或精神病患者服用鹽酸司來吉蘭片需特別注意,若服過大劑量,會(huì)消失一些抑制單胺氧化酶B受體的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體開始顯著增加。