導(dǎo)讀：鹽酸司來吉蘭片是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能，具有抗帕金森病、抗阿爾茨海默癥、抗抑郁的效果。

鹽酸司來吉蘭片的適應(yīng)癥：抗帕金森病，單藥用于治療早期帕金森病，可延緩病情進(jìn)展，并推遲多巴制劑使用時(shí)間；與多巴類藥物合用，明顯減少左旋多巴引起的劑末現(xiàn)象、開關(guān)現(xiàn)象、運(yùn)動(dòng)障礙等癥；并有效緩解晚期帕金森病患者的震顫、肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)遲緩；抗阿爾茨海默癥，該品可延緩阿爾茨海默癥（ Alzheimer‘s disease,AD）病程，緩解記憶功能衰退、認(rèn)知機(jī)能障礙等癥狀；抗抑郁，用于治療難治性抑郁癥有效率為 50%；與抗精神病藥合用，對(duì)分裂癥陰性癥狀效果明顯。   

 

在早期帕金森病治療中，雙盲臨床驗(yàn)證顯示，單用本藥不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長(zhǎng)時(shí)間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后，本藥能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時(shí)，本藥特別能減少帕金森病的波動(dòng)。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓（芝士效應(yīng)）反應(yīng)。

 

鹽酸司來吉蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)：鹽酸司來吉蘭片迅速被胃腸道吸收，口服半小時(shí)后達(dá)血藥濃度的高峰。生物利用度低，僅平均10%的原型藥物在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)（個(gè)體差異大）。本藥是親脂性，略帶堿性，可迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部分。靜注10毫克后，其分布體積約500公升。在治療劑量下，本品約有75-85%與血漿蛋白結(jié)合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人類一次及多次用藥后，可在血漿及尿液探測(cè)到這三種代謝物。平均清除半衰期為1.6小時(shí)。總清除率約每小時(shí)240公斤。代謝物主要通過尿液排泄，15%經(jīng)糞便排泄。由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAO-B受體，臨床作用時(shí)間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。

 

單獨(dú)服用適用治療早期帕金森病或與左旋多巴或左與旋多巴/外周多巴脫翔酶抑制劑合用。兩者開始劑量為早晨5毫克。思吉寧劑量可增至每天10毫克（早晨一次服用或分開2次）。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類似左旋多巴的副反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒：對(duì)鹽酸司來吉蘭片過敏者禁用；消化道潰瘍、不穩(wěn)定高血壓、心律異常、嚴(yán)重心絞痛、精神病患者、前列腺肥大排尿困難者慎用；孕婦及哺乳期婦女慎用鹽酸司來吉蘭片。

TAG：鹽酸司來吉蘭片 帕金森病 早期帕金森病