隨著我國社會經濟的增長以及人口老齡化程度越來越高,腦血管意外的發病率正逐年上升,交通的發達和意外損傷等因素也致腦脊髓損傷的發生增多。而目前的各種治療藥物療效都不確切,施捷因作為促進神經修復的藥物,將為中樞神經系統病變的治療提供一種新的“武器”。使患者的神經功能得到更快和最大程度的恢復,降低致殘率、提高患者的生活質量,為廣大患者帶來新的希望。神經節苷脂在國內外已廣泛臨床應用,其確切的療效以及良好的安全耐受性受到專家學者的高度評價。
藥理作用:GM1能促進由于各種原因引起的中樞神經系統損傷后神經功能的恢復。作用機理是促進“神經重塑”(包括神經細胞的生存、軸突生長和突觸生成)。GM1對損傷后繼發神經退化有保護作用。應用GM1后對腦血流動力學參數的改善和損傷后腦水腫的減輕有良好的影響。GM1通過改善細胞膜酶的活性減輕神經細胞水腫。動物實驗顯示GM1可改善帕金森氏病所致的行為障礙。外源性GM1能以穩定的方式與神經細胞膜結合,引起膜的功能變化。給藥后2小時在腦和脊髓測得放射活性高峰。4-8小時后減半。藥物的清除緩慢,主要通過腎臟排泄。
毒理學:LD50是872 mg/kg(靜脈給藥)至>8 g/kg(經皮給藥),取決于動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產期毒性試驗以及誘發性試驗均未顯示本品的明顯毒性作用。
百濟藥師溫馨提醒:服用施捷因每日20-40 mg,一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期(尤其急性創傷):每日100 mg,靜脈滴注 ;2-3周后改為維持劑量,每日20-40 mg,一般6周。
帕金森氏病 :施捷因首劑量500-1000 mg,靜脈滴注 ;第二日起每日200 mg,皮下、肌注或靜脈滴注,一般用至18周。