導(dǎo)讀:森福羅(普拉克索)是新一代非麥角類多巴胺受體激動(dòng)劑,可以單獨(dú)或與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用,可用于疾病的整個(gè)階段直至晚期帕金森病,是國(guó)內(nèi)外帕金森病治療指南推薦的首選藥物。
帕金森病是一種中老年人常見的中樞神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病,主要影響中老年人,多在50歲以后發(fā)病。其運(yùn)動(dòng)癥狀表現(xiàn)為靜止時(shí)肢體不自主地震顫,肌強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)遲緩以及姿勢(shì)平衡障礙等,晚期會(huì)導(dǎo)致患者生活不能自理。與此同時(shí),病人的非運(yùn)動(dòng)癥狀, 如心理方面的問題如抑郁、焦慮等也給病人及家屬帶來較大負(fù)擔(dān)。而長(zhǎng)期、大劑量使用左旋多巴誘發(fā)的運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥,也使得疾病的治療更加復(fù)雜。
迄今為止,特發(fā)性帕金森病的病因仍不完全清楚,一般認(rèn)為主要與年齡老化、遺傳和環(huán)境等因素有關(guān)。腦內(nèi)黑質(zhì)紋狀體內(nèi)多巴胺神經(jīng)元的減少與疾病的發(fā)生有密切關(guān)系。
森福羅(
普拉克索)由德國(guó)勃林格殷格翰公司研發(fā)生產(chǎn),最早于1997年獲準(zhǔn)用于治療原發(fā)性帕金森病,經(jīng)過十年的臨床應(yīng)用,目前該藥已在全球超過50個(gè)國(guó)家使用,每年超過200萬病人運(yùn)用于臨床,成為治療帕金森病處方量較大的多巴胺受體激動(dòng)劑。
森福羅(普拉克索)于2007年在中國(guó)上市,用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(dú)(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。研究表明森福羅可以顯著改善早期及晚期帕金森病患者的運(yùn)動(dòng)癥狀。 除了可改善帕金森病運(yùn)動(dòng)癥狀外,臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示森福羅還可改善帕金森病患者伴發(fā)的
抑郁癥狀,這一帕金森病患者中常見的非運(yùn)動(dòng)癥狀
普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動(dòng)劑。體外研究顯示,普拉克索對(duì)D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性,對(duì)D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動(dòng)物電生理試驗(yàn)顯示,普拉克索可通過激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。
對(duì)于晚期帕金森病,聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴,可能會(huì)在森福羅(普拉克索)的初始加量階段發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng),應(yīng)該減少左旋多巴用量。