鹽酸司來吉蘭片是國內首家上市的抗帕金森病新藥,并已進入全國醫(yī)保,鹽酸司來吉蘭通過提高腦內多巴胺含量,有效改善帕金森病癥狀,并且還可保護多巴胺能神經元,延緩疾病的發(fā)展。鹽酸司來吉蘭除和多巴制劑合用外,在帕金森氏病早期還可單獨使用,效果較好。
鹽酸司來吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑,抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中,雙盲臨床驗證顯示,單用本藥不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長時間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴后,本藥能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時,本藥特別能減少帕金森病的波動。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,本品不會增加酪胺類物質的高血壓反應。
鹽酸司來吉蘭片適用于原發(fā)性帕金森病?蓡斡糜谥委熢缙谂两鹕,也可與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。在與左旋多巴合用時,特別適用于治療運動波動。
鹽酸司來吉蘭口服藥,迅速被胃腸道吸收,口服半小時后達血藥濃度的高峰。開始劑量為 5mg(一片,早晨半片中午半片),可增至每日10mg(兩片,早晨一片中午一片),若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應,左旋多巴制劑劑量應減低。
百濟藥師溫馨提醒:有胃及十二指腸潰瘍,不穩(wěn)定高血壓,心律失常,嚴重心絞痛,嚴重肝或腎衰竭或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。
若服用大劑量(超過每天30毫克),會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以,同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險。