抗帕金森病:?jiǎn)嗡幱糜谥委熢缙谂两鹕。裳泳彶∏檫M(jìn)展,并推遲多巴制劑使用時(shí)間;與多巴類藥物合用,明顯減少左旋多巴引起的劑末現(xiàn)象、開關(guān)現(xiàn)象、運(yùn)動(dòng)障礙等癥; 并有效緩解晚期帕金森病患者的震顫、肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)遲緩;
鹽酸司來吉蘭片是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑,抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中,雙盲臨床驗(yàn)證顯示,單用本藥不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長(zhǎng)時(shí)間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后,本藥能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時(shí),本藥特別能減少帕金森病的波動(dòng)。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,本品不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。
鹽酸司來吉蘭片(金思平)藥代動(dòng)力學(xué):鹽酸司來吉蘭片口服后迅速由胃腸道吸收,易通過血腦屏障,完全代謝成N-去甲丙炔苯丙胺(N-desmethyldeprenyl)、1-甲基苯丙胺(1-methamphetamine)及1-苯丙胺。服用一劑量鹽酸司來吉蘭片后,血清和尿中代謝物的T1/2分別為N-去甲丙炔苯丙胺2小時(shí);1-甲基苯丙胺20.5小時(shí);1-苯丙胺17.7小時(shí)。
服藥后0.5~2小時(shí)達(dá)到血清峰濃度,平均約39(16~69)小時(shí)排出體外。金思平主要由腎臟排出,單劑口服金思平10mg后,45%的上述三種代謝產(chǎn)物于48小時(shí)內(nèi)以從尿中排出。(參考自鹽酸司來吉蘭片產(chǎn)品說明書)
百濟(jì)藥師溫馨提醒:對(duì)鹽酸司來吉蘭片(金思平)過敏者禁用;消化道潰瘍、不穩(wěn)定高血壓、 心律異常、嚴(yán)重心絞痛、精神病患者、前列腺肥大排尿困難者慎用;孕婦及哺乳期婦女慎用。