鹽酸司來吉蘭片(金思平)是國內(nèi)首家上市的抗帕金森病新藥,并已進入全國醫(yī)保,金思平通過提高腦內(nèi)多巴胺含量,有效改善帕金森病癥狀,并且還可保護多巴胺能神經(jīng)元,延緩疾病的發(fā)展。金思平除和多巴制劑合用外,在帕金森氏病早期還可單獨使用,效果較好。
本藥是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑,抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中,雙盲臨床驗證顯示,單用本藥不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長時間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后,本藥能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時,本藥特別能減少帕金森病的波動。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,本品不會增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。
鹽酸司來吉蘭單獨服用適用治療早期帕金森病或與左旋多巴或左與旋多巴/外周多巴脫翔酶抑制劑合用。兩者開始劑量為早晨5毫克。思吉寧劑量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分開2次)。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的副反應(yīng),左旋多巴劑量應(yīng)減低。
要注意的是,有胃及十二指腸潰瘍,不穩(wěn)定高血壓,心律異常,嚴(yán)重心絞痛或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服過大劑量(超過每天30毫克),會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以,同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險,曾報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。運動員慎用。
要留意本藥與間接擬交感神經(jīng)藥相互作用所引起的理論上高血壓反應(yīng)。治療帕金森病所用的本藥劑量與含酪胺食品同時服用未發(fā)現(xiàn)有高血壓反應(yīng)。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。