普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示,普拉克索對 D2 受體的特異性較高并具有完全的內在活性,對 D3 受體的親和力高于 D2 和 D4 受體。普拉克索與 D3 受體的這種結合作用與帕金森氏病的相關性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚,目前認為與激活紋狀體的多巴胺受體有關。動物電生理試驗顯示,普拉克索可通過激活紋狀體與黑質的多巴胺受體而影響紋狀體神經元放電頻率。
普拉克索口服用藥,用水吞服,伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。初始治療:起始劑量為每日0.375mg,然后每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受,應增加劑量以達到最大療效。周劑量(mg) 每日總劑量(mg)1 3×0.125 0.3752 3×0.25 0.753 3×0.5 1.50如果需要進一步增加劑量,應該以周為單位,每周加量一次,每次日劑量增加0.75mg,每日最大劑量為4.5mg。然而,應該注意的是,每日劑量高于1.5mg時,嗜睡發生率增加。
使用普拉克索的注意事項:當腎功能損害的患者服用本品時,建議參照用法用量減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森病,聯合應用左旋多巴,可能會在本品的初始加量階段發生運動障礙。如果發生上述副反應,應該減少左旋多巴用量。本品與嗜睡和突然睡眠發作有關,尤其對于帕金森病患者。在日常活動中的突然睡眠發作,有時沒有意識或預兆,但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應,建議其在應用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經發生過嗜睡和/或突然睡眠發作副反應的患者,必須避免駕駛或操作機器,而且應該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應,當患者在服用普拉克索時應慎用其它鎮靜類藥物或酒精)。有精神障礙的患者,如果潛在的益處大于風險,應僅用多巴胺能受體激動劑進行治療。普拉克索應避免與抗精神病藥物同時應用。應定期或在發生視覺異常時進行眼科檢查。應注意伴隨嚴重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發生有關,建議監測血壓,尤其在治療初期。已報道突然終止多巴胺能治療時會發生非神經阻斷性惡性綜合癥的癥狀。
百濟藥師溫馨提醒:普拉克索與血漿蛋白的結合程度很低,在男性體內幾乎不發生生物轉化。因此,普拉克索不可能與影響血漿蛋白結合的其它藥物相互作用,也不可能通過生物轉化清除。