恩他卡朋片的治療效果主要是根據(jù)該藥的原理精心研制。恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)開(kāi)的時(shí)間達(dá)16%,縮短關(guān)的時(shí)間達(dá)24%。本品主要抑制周?chē)M織中的COMT。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。
恩他卡朋片為口服制劑,應(yīng)與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時(shí)服用,這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時(shí)同樣適用。本品可和食物同時(shí)或不同時(shí)服用(見(jiàn)藥代 動(dòng)力學(xué))。劑量:每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時(shí)給予本品0.2g(一片),最大推薦劑量是0.2g(一片)每天10次,即2g本品。
盡管使用恩他卡朋片的效果顯著,但是在不合理的使用下有可能會(huì)出現(xiàn)以下的不良的反應(yīng)。在雙盲、安慰劑對(duì)照的III期臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)非常常見(jiàn)的不良反應(yīng)有運(yùn)動(dòng)障礙、惡心和尿色異常。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺(jué)、便秘、肌張力障礙、多汗、運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識(shí)模糊、惡夢(mèng)、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。恩他卡朋片另外的不良反應(yīng)大多數(shù)與增強(qiáng)多巴胺能活性有關(guān),且最常發(fā)生在治療開(kāi)始時(shí)。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴(yán)重程度和發(fā)生率。另一類(lèi)主要的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀,包括惡心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:已知對(duì)恩他卡朋片或任何其它組成成份過(guò)敏者;肝功能不全者禁用。恩他卡朋片不適用于嗜鉻細(xì)胞瘤的病人,因其有增加高血壓危象的危險(xiǎn)。既往有惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征(NMS)和/或非創(chuàng)傷性橫紋肌溶解癥病史的患者禁用。