金思平單藥用于治療早期帕金森病,可延緩病情進展,并推遲多巴制劑使用時間。與多巴類藥物合用,明顯減少左旋多巴引起的劑末現象、開關現象、運動障礙等癥; 并有效緩解晚期帕金森病患者的震顫、肌強直和運動遲緩;
金思平能抑制單胺氧化酶 B(MAO-B) 的活性,減少內源性與外源性多巴胺的降解,相對增加腦內多巴胺含量,延長外源性多巴胺作用時間,減少血藥濃度波動,增強多巴類藥物療效;同時可抑制突觸前膜對多巴胺的重攝取作用,間接增加多巴胺含量,使紋狀體突觸間隙內的多巴胺濃度處于相對穩定狀態,防止臨床癥狀波動。本品還有 抗氧化作用,減少因 MAO-B 活性增高導致體內多巴胺降解產生大量自由基,造成對多巴胺能神經元的損傷,減緩多巴胺能神經元的變性、死亡,從而有效保護多巴胺能神經元,延緩帕金森病發展。
單獨服用金思平耐受性好。有報導服用金思平后病人口干,短暫血清轉氨酶值上升及睡眠障礙(例如失眠)的發生率比用安慰劑病人增加。由于金思平能增加左旋多巴效果,左旋多巴副反應也會增加。加入金思平給已服最大耐受劑量左旋多巴患者,可能出現不隨意運動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、位置性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監測潛在的副反應。所以,當加入金思平治療時,左旋多巴劑量應降低平均百分之三十。
百濟藥師溫馨提醒:有胃及十二指腸潰瘍,不穩定高血壓,心律異常,嚴重心絞痛或精神病患者服用金思平需特別注意。若服過大劑量(超過每天30毫克),會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。