“開-關(guān)現(xiàn)象”是指左旋多巴治療數(shù)年后療效減退,出現(xiàn)一種運(yùn)動(dòng)波動(dòng),“開”的時(shí)相帕金森癥狀減輕,“關(guān)”的時(shí)相癥狀加重。開關(guān)現(xiàn)象有時(shí)與藥物劑量無關(guān),而且常不能預(yù)知。為了解決上述問題,常加服多巴胺受體激動(dòng)劑,但是多巴胺受體激動(dòng)劑常有明顯胃腸道反應(yīng)、體位性低血壓和精神癥狀等副作用。
息寧(卡左雙多巴控釋片)藥代動(dòng)力學(xué)研究闡明其優(yōu)點(diǎn)是避免出現(xiàn)峰值和低谷,在治療窗內(nèi)維持的時(shí)間延長(zhǎng),這樣可以避免因峰值出現(xiàn)多動(dòng)癥和低谷時(shí)的少動(dòng)。由于這種優(yōu)點(diǎn),息寧控釋片可用來治療因長(zhǎng)期服用左旋多巴而出現(xiàn)的癥狀波動(dòng),如開-關(guān)現(xiàn)象、劑末現(xiàn)象、劑峰多動(dòng)和晨僵等。因息寧控釋片藥物釋放緩慢、生物利用率低,有部分患者早晨服用后感晨僵加重,而且持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng),早晨加服多巴絲肼能較快地改善患者的癥狀。
從未接受左旋多巴治療的病人初始劑量為每次1片息寧控釋片25/100,每日2次。在需要較大量的左旋多巴的病人,每日2次1-4片息寧控釋片25/100的劑量耐受良好。息寧控釋片50/200在適當(dāng)時(shí)亦可在起始治療時(shí)使用。起始劑量為每次1片息寧控釋片50/200,每日2-3次。左旋多巴的起始劑量不可高于600 mg/日或服藥間隔短于6小時(shí)。正在用普通左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)合制劑治療的病人,息寧控釋片50/200的劑量應(yīng)調(diào)節(jié)到每日能供給比原先劑量多約10%以上的左旋多巴,但以后需根據(jù)臨床療效加大劑量至每日能供給比原先劑量多30%以上的左旋多巴。息寧控釋片50/200給藥間隔時(shí)間應(yīng)為4-8小時(shí)。
最常見的不良反應(yīng)為運(yùn)動(dòng)障礙,一種異常不自主運(yùn)動(dòng)。其它常見的不良反應(yīng)為惡心、幻覺、精神錯(cuò)亂、頭暈、舞蹈病和口干。偶見做夢(mèng)異常、肌張力障礙、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、嘔吐和厭食。罕見頭痛、便秘、定向力障礙、感覺異常、呼吸困難、疲勞、體位性低血壓、心悸、消化不良、胃腸道疼痛、肌痙攣、錐體外系和運(yùn)動(dòng)障礙、腦敏度下降、胸痛、腹瀉、體重下降、激動(dòng)、焦慮、跌倒、步態(tài)異常和視覺模糊。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:使用單胺氧化酶抑制劑者必須停用至少2周后方可使用息寧。對(duì)息寧任何成分過敏或患有狹角型青光眼的病人、疑有皮膚癌或有黑色素瘤史的病人禁用。如需更詳細(xì)了解,請(qǐng)點(diǎn)擊查看→“息寧”說明書,或致電400-101-6868,咨詢百濟(jì)藥師。