鹽酸司來(lái)吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑,抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中,雙盲臨床驗(yàn)證顯示,單用本藥不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長(zhǎng)時(shí)間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后,本藥能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時(shí),本藥特別能減少帕金森病的波動(dòng)。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,本品不會(huì)增加酪胺類(lèi)物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。
鹽酸司來(lái)吉蘭片單藥用于治療早期帕金森病,可延緩病情進(jìn)展,并推遲多巴制劑使用時(shí)間;與多巴類(lèi)藥物合用,明顯減少左旋多巴引起的劑末現(xiàn)象、開(kāi)關(guān)現(xiàn)象、運(yùn)動(dòng)障礙等癥; 并有效緩解晚期帕金森病患者的震顫、肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)遲緩。單獨(dú)服用適用治療早期帕金森病或與左旋多巴或左與旋多巴/外周多巴脫翔酶抑制劑合用。兩者開(kāi)始劑量為早晨5毫克。思吉寧劑量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分開(kāi)2次)。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類(lèi)似左旋多巴的副反應(yīng),左旋多巴劑量應(yīng)減低。
要留意本藥與間接擬交感神經(jīng)藥相互作用所引起的理論上高血壓反應(yīng)。治療帕金森病所用的本藥劑量與含酪胺食品同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有高血壓反應(yīng)。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。同時(shí)與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無(wú)耐藥問(wèn)題的報(bào)告。但同期服用此類(lèi)藥品(MAOA及MAOB抑制劑)及酪胺類(lèi)物質(zhì)(含酪胺食品,如發(fā)酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類(lèi)、野味、動(dòng)物肝臟、牛肉湯、咸魚(yú)、豆類(lèi)及豌豆、德國(guó)腌菜及酵母制品),會(huì)輕度增加高血壓反應(yīng)。由于本品與嗎氯貝胺同時(shí)服用文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)不詳,這兩種藥不能同時(shí)服用。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,對(duì)鹽酸司來(lái)吉蘭過(guò)敏者禁用;消化道潰瘍、不穩(wěn)定高血壓、 心律異常、嚴(yán)重心絞痛、精神病患者、前列腺肥大排尿困難者慎用;孕婦及哺乳期婦女慎用。