導(dǎo)讀：金思平是國(guó)內(nèi)上市的抗帕金森病藥物之一。金思平通過提高腦內(nèi)多巴胺含量，有效改善帕金森病癥狀，并且還可保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元，延緩疾病的發(fā)展。金思平除和多巴制劑合用外，在帕金森氏病早期還可單獨(dú)使用，效果較好。

帕金森病(Parkinson''s disease)又稱震顫麻痹，巴金森氏癥或柏金遜癥，多在60歲以后發(fā)病。主要表現(xiàn)為患者動(dòng)作緩慢，手腳或身體其它部分的震顫，身體失去柔軟性，變得僵硬。最早系統(tǒng)描述該病的是英國(guó)的內(nèi)科醫(yī)生詹母·帕金森，當(dāng)時(shí)還不知道該病應(yīng)歸入哪一類疾病，稱該病為“震顫麻痹”。帕金森病是老年人中第四位最常見的神經(jīng)變性疾病，在≥65歲人群中，1%患有此病；在>40歲人群中則為0.4%.本病也可在兒童期或青春期發(fā)病。50%~80%的病例起病隱襲，首發(fā)癥狀通常是一側(cè)手部的4~8Hz的靜止性捻丸樣震顫。言語障礙是帕金森病患者常見癥狀。

 

金思平單藥用于治療早期帕金森病，可延緩病情進(jìn)展，并推遲多巴制劑使用時(shí)間。與多巴類藥物合用，明顯減少左旋多巴引起的劑末現(xiàn)象、開關(guān)現(xiàn)象、運(yùn)動(dòng)障礙等癥；并有效緩解晚期帕金森病患者的震顫、肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)遲緩；

 

金思平能抑制單胺氧化酶 B（MAO-B） 的活性，減少內(nèi)源性與外源性多巴胺的降解，相對(duì)增加腦內(nèi)多巴胺含量，延長(zhǎng)外源性多巴胺作用時(shí)間，減少血藥濃度波動(dòng)，增強(qiáng)多巴類藥物療效；同時(shí)可抑制突觸前膜對(duì)多巴胺的重?cái)z取作用，間接增加多巴胺含量，使紋狀體突觸間隙內(nèi)的多巴胺濃度處于相對(duì)穩(wěn)定狀態(tài)，防止臨床癥狀波動(dòng)。本品還有 抗氧化作用，減少因 MAO-B 活性增高導(dǎo)致體內(nèi)多巴胺降解產(chǎn)生大量自由基，造成對(duì)多巴胺能神經(jīng)元的損傷，減緩多巴胺能神經(jīng)元的變性、死亡，從而有效保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元，延緩帕金森病發(fā)展。

 

單獨(dú)服用金思平耐受性好。有報(bào)導(dǎo)服用金思平后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值上升及睡眠障礙(例如失眠)的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于金思平能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反應(yīng)也會(huì)增加。加入金思平給已服最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)、惡心、激越、錯(cuò)亂、幻覺、頭痛、位置性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報(bào)導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測(cè)潛在的副反應(yīng)。所以，當(dāng)加入金思平治療時(shí)，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均百分之三十。

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒：有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律異常，嚴(yán)重心絞痛或精神病患者服用金思平需特別注意。若服過大劑量(超過每天30毫克)，會(huì)消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。

TAG：金思平 帕金森病 多巴胺