鹽酸普拉克索片(森福羅)的主要成分為一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物,是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示,森福羅片(鹽酸普拉克索片)對D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。
鹽酸普拉克索片(森福羅)與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。鹽酸普拉克索片治療帕金森氏病的確切機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動物電生理試驗(yàn)顯示,鹽酸普拉克索片可通過激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。
鹽酸普拉克索片(森福羅)最早于1997年獲準(zhǔn)用于治療原發(fā)性帕金森病,可以單獨(dú)或與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用,可用于疾病的整個階段直至晚期帕金森病,是國內(nèi)外帕金森病治療指南推薦的首選藥物。經(jīng)過十年的臨床應(yīng)用,目前該藥已在全球超過50個國家使用,每年超過200萬病人運(yùn)用于臨床,成為治療帕金森病全世界處方量最大的多巴胺受體激動劑。
鹽酸普拉克索片(森福羅)療效特點(diǎn)分析
鹽酸普拉克索片(森福羅)治療帕金森氏病的確切機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動物電生理試驗(yàn)顯示,鹽酸普拉克索片(森福羅)可通過激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。鹽酸普拉克索片(森福羅)具有如下特點(diǎn):
1、療效強(qiáng):在早期帕金森病患者中森福羅作為起始治療,綜合癥狀控制和預(yù)防運(yùn)動并發(fā)癥這兩方面,森福羅的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)是最充分的。
2、安全性強(qiáng):森福羅作為非麥角類藥物,目前尚無明確的麥角類激動劑相關(guān)的心臟瓣膜病變的不良反應(yīng)。
3、臨床試驗(yàn)證實(shí)森福羅對于PD中出現(xiàn)的難治性震顫和PD患者伴發(fā)的抑郁癥狀也有改善作用。
4、森福羅絕對生物利用度高(>90%),血漿蛋白結(jié)合率低(<20%),肝臟代謝有限(和CYP450沒有相互作用),就藥物相互作用而言,避免了與影響血漿蛋白結(jié)合或影響CYP450的藥物之間的干擾。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:鹽酸普拉克索片為口服用藥,用水吞服,伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天三次。如果發(fā)生上述副反應(yīng),應(yīng)該減少左旋多巴用量。更多安全用藥指南,請致電400-101-6868,咨詢百濟(jì)藥師。