導(dǎo)讀:鹽酸美金剛片商品名為易倍申,性狀為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。為非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑。臨床用于治療中、重度阿爾茨海默病型老年癡呆癥。
鹽酸美金剛片的主要成份為鹽酸美金剛,其作用體現(xiàn)在:美金剛的絕對(duì)生物利用度高,食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。在人體內(nèi),大部分以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。
鹽酸美金剛片藥物相互作用,在合并使用NMDA拮抗劑時(shí),左旋多巴,多巴胺能受體激動(dòng)劑和抗膽堿能藥物的作用可能會(huì)增強(qiáng),巴比妥類和神經(jīng)阻滯劑的作用有可能減弱。鹽酸美金剛還可以通過(guò)另外2條途徑來(lái)發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用,即對(duì)5-HT3,受體的非競(jìng)爭(zhēng)電壓依賴性抑制作用,以及對(duì)煙堿型膽堿受體的抑制作用。
腎功能損害患者:對(duì)于腎功能輕度損害(血清肌酐水平不超過(guò)130μmol/l)患者,無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)于中度腎功能損害(肌酐清除率40-60ml/min/1。73m2)患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。但是鹽酸美金剛片吃了是否對(duì)腎有損害,這還沒(méi)有一個(gè)明確的結(jié)果,至今為止也為見(jiàn)到過(guò)相關(guān)的報(bào)道。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:鹽酸美金剛片常見(jiàn)不良反應(yīng)(發(fā)生率低于2%)有幻覺(jué)、意識(shí)混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見(jiàn)的不良反應(yīng),有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據(jù)自發(fā)報(bào)告,有
癲癇發(fā)作的報(bào)告,多發(fā)生在有驚厥病史的患者。