麗科明是眼科用藥,為水溶性無色透明凝膠,主要成分為昔洛韋,麗科明適用于
單純皰疹病毒性
角膜炎。了解藥物的作用機理有助于了解藥物的功效如何,便于選擇好的藥品。那么,麗科明的作用機理是什么?
麗科明的作用機理是什么?昔洛韋是一種2''-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物,可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是:昔洛韋首先被CMV編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酯化成單磷酸鹽,再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內,三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍,提示麗科明在感染的細胞中可優先磷酸化。昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細胞內持續數天。昔洛韋的三磷酸鹽被認為能通過以下方式抑制病毒的DNA合成:
1、競爭性地抑制病毒DNA聚合酶;
2、共同進入病毒DNA內,從而導致病毒DNA延長的終止。
臨床已證實,昔洛韋對巨細胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。動物實驗表明,昔洛韋口服和靜脈給藥有致畸和生殖毒性,故孕婦應權衡利弊后再決定是否用藥。哺乳期婦女慎用,在使用麗科明之前,應咨詢醫生。
文獻報道了0.15%昔洛韋眼用凝膠在健康志愿者眼部應用的藥代動力學及安全性評價結果。按雙盲、隨機、交叉方式進行試驗,志愿者每日點藥5次,連用7天。第7天時測血中藥物濃度。結果表明,血漿藥物濃度:11.5±3.7μg/ml。
對6例志愿者雙眼使用昔洛韋眼用凝膠,每間隔3小時用藥1次,1日4次,取淚液測藥物濃度。結果表明,不同淚液中平均藥物濃度為(0.92--6.86μg/ml),均高出對HSV-Ⅰ的半數抑制濃度(平均ED50:0.23μg/ml)。表明淚液中濃度為有效治療濃度。
眼科藥師溫馨提醒:對昔洛韋過敏者禁用。嚴重中性粒細胞減少(少于0.5×109/L)或嚴重血小板減少(小于25×109/L)的患者禁用。如果您還有什么疑問,歡迎撥打
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