來士普(草酸艾斯西酞普蘭)是西安楊森生產(chǎn)一種新型抗抑郁藥,對(duì)重度抑郁效果好。來士普能增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用于抑郁癥的治療。來士普五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白上有兩個(gè)結(jié)合位點(diǎn),一般的藥物只能和基本位點(diǎn)結(jié)合發(fā)揮作用,能和基本位點(diǎn)結(jié)合,還能和異構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合,是五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的雙作用機(jī)制,所以能夠快速起效。
來士普是西酞普蘭中包含兩種異構(gòu)體中的一種(s異構(gòu)體),其對(duì)5-羥色胺的重吸收抑制能力是西酞普蘭的100倍,是目前廣泛使用的6種SSRIs中抑制5-HT重吸收特異性最強(qiáng)的一種,并且代謝途徑十分單一,這從理論上支持了其副作用小,合并使用范圍寬的特點(diǎn)。
來士普的適應(yīng)證是抑郁癥、伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖、驚恐障礙的治療。重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動(dòng)情緒(至少持續(xù)2周),主要包括以下癥狀:情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運(yùn)動(dòng)興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。廣泛性焦慮表現(xiàn)為:過度的焦慮和煩惱,至少持續(xù)6個(gè)月。主要有以下癥狀:煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。
來士普的用法用量:
1、重癥抑郁癥:起始劑量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.一般情況下應(yīng)持續(xù)幾個(gè)月甚至更長(zhǎng)時(shí)間的治療.老年患者或肝功能不全者建議一日一次10mg•,輕度或中度腎功能不全者無需調(diào)節(jié)劑量.嚴(yán)重腎功能不全者慎用。
2、廣泛性焦慮:起始劑量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.至少停用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)14天后才可以調(diào)換本藥,同樣,停用本藥14天后才可以用單胺氧化酶抑制劑.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。
來士普的不良反應(yīng):
1、約5%的患者有失眠、陽痿、惡心、便秘、多汗、口干、疲勞、嗜睡。
2、約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見報(bào)道可引起躁狂或輕度躁狂或低鈉血。
3、有驚厥史的患者應(yīng)慎用。
4、實(shí)驗(yàn)室參數(shù)沒有明顯的改變。心電圖無明顯異常。
來士普的相互作用:
1、禁與單胺氧化酶抑制劑并用,與酒精和中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物(例如抗抑郁藥)并用時(shí)應(yīng)慎重。
2、與阿司匹林、華法令等抗凝血藥合用時(shí)可能引起上消化道出血的危險(xiǎn)應(yīng)慎用。
3、鋰鹽可能增加艾司西肽普蘭的作用,合用時(shí)應(yīng)慎用。
4、酶誘導(dǎo)劑卡馬西平可能增加艾司西肽普蘭的代謝,兩者合用時(shí)應(yīng)增加后者的劑量。
5、與美托洛爾合用對(duì)患者的血壓和心率沒有明顯影響。艾司西肽普蘭不應(yīng)與西肽普蘭合用。本品屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)不宜與三環(huán)類抗抑郁藥(TCAs)聯(lián)用。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:
1、肝、腎功能不全者,有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺疾病、電解質(zhì)紊亂、有其他精神疾。ɡ珉p相情感障礙)或自殺念頭者應(yīng)慎用。
2、服藥期間不宜操作機(jī)器, 孕婦或哺乳期婦女應(yīng)慎用,對(duì)嬰幼兒的安全性沒有臨床資料。對(duì)本品或西肽普蘭過敏的患者應(yīng)禁用。