替普瑞酮為萜烯類的一種,具有廣譜抗潰瘍作用,替普瑞酮對各種實驗性潰瘍及胃粘膜病變有較強的抗潰瘍作用和胃粘膜病變的改善作用。替普瑞酮可促進胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成與分泌,提高胃粘液中的重碳酸鹽。由于替普瑞酮可以改善氫化可的松誘發潰瘍中胃粘膜增生區細胞增生能力的降低,維持粘膜增生細胞區的平衡,故可促進胃粘膜損傷的治愈。 提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力:替普瑞酮可以提高正常大鼠胃體及幽門部粘膜中前列腺素(PGE2,I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。替普瑞酮適用于急性胃炎及慢性胃炎急性加重期,胃潰瘍。
替普瑞酮為硬膠囊,內容物為白色或微黃色顆粒及粉末。通常成人每日3粒(以替普瑞酮計150mg),分三次飯后口服。可視年齡、癥狀酌情增減。替普瑞酮具有以下作用。
1、抗潰瘍作用:替普瑞酮在使用大白鼠所進行的各種實驗性潰瘍(寒冷拘束應激性潰瘍、吲哚美辛致潰瘍、阿斯匹林致潰瘍、強的松龍、利血平致潰瘍、醋酸以及燒灼致潰瘍、阿斯匹林-寒冷拘束應激性潰瘍)及各種實驗性胃粘膜病變(鹽酸、阿斯匹林、乙醇、放射線)均確認了較強的抗潰瘍作用和胃粘膜病變的改善作用。并且,從使用大白鼠進行的實驗中可以確認,抑制被認為與活性氧有關的compound 48/80、血小板激活因子(PAF)的胃粘膜損傷作用。
2、增加胃粘液作用
(1) 替普瑞酮對大白鼠的培養胃粘膜上皮細胞,有促進粘液合成和分泌的作用。
(2)對大白鼠當替普瑞酮分布于分泌粘液的表層粘液細胞和頸細胞中,增加其合成粘液量。
3、增加胃粘膜前列腺素作用,替普瑞酮可提高大白鼠的胃粘膜前列腺素E2、I2的含量。經使用大白鼠確認,其機理為提高前列腺素生物合成酶活性。
4、增加和改善胃粘膜血流作用,替普瑞酮可增加人的胃粘膜血流。并可改善大白鼠因水浸拘束應激性所造成的胃粘膜血流的降低。
5、保護胃粘膜作用,替普瑞酮可抑制大白鼠因乙醇而造成的胃粘膜損傷。替普瑞酮可抑制健康,男子因乙醇而造成的胃粘膜損傷。
6、維持胃粘膜增生區細胞的體內平衡,替普瑞酮可以改善小白鼠因氫化可的松而產生的胃粘膜增生區細胞增生能力的降低,維持粘膜增生區細胞的平衡。在大白鼠醋酸潰瘍,可激活胃粘膜的新生能力,促進胃粘膜損傷的修復。
7、抑制脂質過氧化作用,替普瑞酮可抑制大白鼠因灼傷應激性負荷而產生的胃粘膜障礙,同時可抑制胃粘膜中的脂質過氧化物的增加。
百濟藥師溫馨提醒,替普瑞酮用藥須注意以下事項:
1、用藥期間勿飲酒及吸煙,禁食刺激性食物;
2、請按用法用量服用替普瑞酮,若長期服用應向醫師咨詢;
3、藥品性狀發生改變時禁止服用;
4、請將替普瑞酮放在兒童不能接觸的地方;
5、如正在服用其他藥物,使用替普瑞酮前請咨詢醫師或藥師。