中人氟安(氟尿嘧啶植入劑)是國家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）批準的第一個抗腫瘤植入劑新藥，國內(nèi)外獨家產(chǎn)品，發(fā)明專利保護，惡性腫瘤治療新方法，國家重點新產(chǎn)品，高新技術(shù)成果。 
    中人氟安是針對手術(shù)殘留亞臨床病灶的理想選擇。 
    1.獨特的緩釋技術(shù),完全符合氟尿嘧啶殺滅腫瘤細胞的藥理學特點； 植入劑新藥是直接在細胞外組織液中釋藥的創(chuàng)新制劑，其植入腫瘤及易復發(fā)轉(zhuǎn)移部位后，在人體局部組織液中緩慢釋放，組織液中的藥物濃度高、作用時間長，一次給藥在局部形成的治療強度相當于靜脈化療的幾十至幾百倍。 
    2.全新的給藥方式,大大的提高了腫瘤部位的藥物濃度，而且由于是局部給藥,藥物不需要經(jīng)過全身的血液循環(huán),所以普通的化療藥物的骨髓抑制,消化道反應(yīng)基本上沒有出現(xiàn),毒副反應(yīng)低。 
    從2003年起，植入劑新藥已在中國醫(yī)科院腫瘤醫(yī)院、解放軍總醫(yī)院、上海中山醫(yī)院和上海腫瘤醫(yī)院等全國數(shù)十家醫(yī)院幾萬名腫瘤患者臨床應(yīng)用。 
    主要適應(yīng)證及運用方法簡介：主要適用于治療胃癌、肝癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌、胰腺癌、腦膠質(zhì)瘤等惡性腫瘤以及癌性腹水。對于手術(shù)患者在手術(shù)中撒入中人氟安，殺滅或抑制隱匿殘留腫瘤病灶，防止局部復發(fā)和轉(zhuǎn)移；對于晚期失去手術(shù)指征患者穿刺給藥，抑制腫瘤生長。 

    通用名：植入用緩釋氟尿嘧啶 
    商品名：中人氟安 
    規(guī) 格：100mg/瓶 
    性 狀：白色或類白色圓柱形顆粒 
    尺 寸：直徑為0.8mm，長度為4mm 
    藥品批準文號：國藥準字H20030345 

    作用機理 
    中人氟安在人體內(nèi)緩慢釋放出氟尿嘧啶（5-Fu），5-Fu為嘧啶烴抗代謝藥，水溶性好；5-Fu在人體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账�，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。 

    獨特的釋藥機理——來源于骨架及膜層的精確控制 

    中人氟安采用高分子骨架及膜層技術(shù)來控釋氟尿嘧啶，植入體內(nèi)后，體液滲入藥粒，微囊之間的藥物以較快速度釋放(突釋)，短時間內(nèi)在植藥區(qū)域形成一個沖擊濃度；同時體液逐層滲入到藥物微囊內(nèi)，溶解囊內(nèi)藥物，在濃度梯度的作用下，藥物向膜外擴散(即滲透-擴散機制)，形成較穩(wěn)定的釋放速度(恒速)，釋藥時間的長短由膜層數(shù)控制。在膜層和骨架的控制下，微囊內(nèi)和微囊間的氟尿嘧啶隨著時間延長而逐漸減少。 

    氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用于細胞增殖周期的S期，對其他期的細胞也有殺滅作用。本品需轉(zhuǎn)化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而發(fā)揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定的抑制作用。 

    【注意事項】

      1、每一植藥點西藥劑量不超過150mg 
    2、各點間距不小于2cm。 
    【適 應(yīng) 證】胃癌、食管癌、肝癌、大瘍癌、胰腺癌等消化系統(tǒng)腫瘤及乳腺癌、卵巢閱、肺癌、原發(fā)或轉(zhuǎn)移的實體腫瘤、癌性漿膜腔積液等。
　　 
    產(chǎn)品名稱: 中人氟安(植入劑) 　　 
    通用名稱：氟尿嘧啶植入劑 　　 
    商品名稱：中人氟安 　　 
    英文名稱：Fluorouracil Implants 　　 
    漢語拼音：Funiaomiding Zhiruji 　　 
    作用機理:

      藥理作用

　　毒理研究 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 　　 
    藥 動 學: 氟尿嘧啶主要經(jīng)由肝臟分解代謝，大部分分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約20%以原型從尿排泄。   

    據(jù)資料報道，腫瘤患者單次皮下植入本品500mg/m2后，血藥濃度達峰時間為25.20小時，血藥峰濃度為2.204μg/ml，消除半衰期為126.18小時，植藥10天內(nèi)血藥濃度可維持0.1μg/ml以上。 　 
    【適應(yīng)癥】胃癌、食管癌、肝癌、大腸癌、胰腺癌等消化系統(tǒng)腫瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、原發(fā)或轉(zhuǎn)移的實體腫瘤、癌性漿膜腔積液等。 
    安 全 性: 
    【藥物相互作用】

　　1.別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。 　　

    2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的藥時曲線下面積，降低本品的清除率。 　　

    3.曾有報告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氫葉酸可能會影響氟尿嘧啶的抗癌療效及毒性。 　　

    不良反應(yīng):

    1.本品臨床應(yīng)用過程中可見食欲減退、白細胞減少等輕微的不良反應(yīng)，但隨著劑量的增加可能會出現(xiàn)與氟尿嘧啶注射液類似的不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、口腔粘膜炎、腹瀉、脫發(fā)及血小板減少等。 　　

    2.局部不良反應(yīng)：

    （1）每一植藥通道給藥量超過80mg時，植藥部位可能出現(xiàn)紅腫，硬結(jié)，輕度疼痛，多發(fā)生在植藥后第4～8天，8～15天逐漸自行消失。

    （2）每一植藥通道給藥量超過150mg時，植藥部位可能出現(xiàn)重度疼痛、產(chǎn)生局部潰瘍，多發(fā)生在植藥后的第4～10天，約20～60天恢復。

    （3）皮下植入過淺時，可使上述不良反應(yīng)加重，約兩周后皮下可觸及粟粒狀硬結(jié)，以后逐漸軟化。部分病人可出現(xiàn)局部皮膚色素沉著。 　　

    注意事項:

    1.本品必須由臨床醫(yī)生使用。 　

    2.有下列情況者慎用本品：（1）肝功能明顯異常；（2）周圍血白細胞計數(shù)低于3500、血小板低于5萬者；（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）失水或/和酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。 　　

    3.治療前及療程中應(yīng)定期檢查血象。 　　 
    用法用量:

    推薦用量：

    （1）老年晚期癌癥病人的姑息性化療：按體表面積一次皮下植入200mg/m2，每10天一次，連用兩次后休息10天為一療程或遵醫(yī)囑。

    （2）聯(lián)合化療：每次按體表面積500mg/m2植藥，每三周重復，二至四次為一療程或遵醫(yī)囑。

    （3）體表腫瘤或手術(shù)中植藥：一次200～500mg/m2或遵醫(yī)囑。

    用法：皮下給藥

    （1）患者雙上臂內(nèi)側(cè)、外側(cè)，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為植藥區(qū)域, 植藥區(qū)應(yīng)無急、慢性皮膚疾病，結(jié)節(jié)狀疤痕。

    （2）植藥部位常規(guī)消毒后，用0.5%利多卡因在植藥區(qū)域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤范圍視植藥區(qū)域大小而定。

    （3）局麻后持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間緩慢進針，穿刺3～5cm后，將植藥針后退1cm，植入本品約20mg（一管裝藥量）；植藥針再后退1cm植入第二個20mg，依次植入。一個植藥通道不得超過80mg。

    （4）完成第一植藥通道植藥后，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺,植藥程序同（3）。

    （5）一個植藥區(qū)域呈輻射狀分布植藥通道5～6個。每一植藥區(qū)域植藥總量腹部不超過460mg，上臂不超過300mg。

    （6）植藥完畢后，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1～2分鐘，用創(chuàng)可貼保護創(chuàng)面。 　　

    性 狀: 本品為白色或類白色圓柱形顆粒。 　　 
    規(guī) 格: 0.1g 　　 
    包 裝: 包裝材料和容器：低硼硅玻璃管制注射劑瓶；包裝規(guī)格：3瓶/盒 
    【規(guī)格】0.1g 
    【包裝】3瓶/盒 
    【批準文號】國藥準字H20030345 
    【生產(chǎn)企業(yè)】蕪湖中人藥業(yè)有限責任公司。 
    【用法用量】術(shù)中使用：1.手術(shù)野散布：手術(shù)野散

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