美國(guó)輝瑞偉哥的藥理作用有什么?服用美國(guó)輝瑞偉哥不能引起性欲,其作用只是在出現(xiàn)性欲沖動(dòng)時(shí),幫助ED患者恢復(fù)正常的勃起功能。也就是說(shuō)服用萬(wàn)艾可(偉哥)的主要作用是恢復(fù)一個(gè)人的正常性功能,讓你在有性沖動(dòng)時(shí)自然勃起。
美國(guó)輝瑞偉哥的藥理作用概述:
美國(guó)輝瑞偉哥是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種 對(duì)環(huán)磷酸鳥苷特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。作用機(jī)制:陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO) 的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷水平增高,使海綿體內(nèi)平滑 肌松弛,血液充盈。
1、藥效學(xué):西地那非對(duì)陰莖勃起反應(yīng)的作用:西地那非(萬(wàn)艾可)是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá),而在其它 組織中(包括血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌),表達(dá)低下。西地那非通過(guò)選擇性 抑制PDE5,增強(qiáng)一氧化氮(NO)-cGMP途徑,升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑 肌松弛,使勃起功能障礙患者對(duì)性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。勃起反應(yīng)一般隨西地那非 劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。實(shí)驗(yàn)顯示,藥效可持續(xù)至4小時(shí),但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。西地那非對(duì)心肌的反應(yīng):不論正常或病變的心臟傳導(dǎo)組織、心肌細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞、淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制劑)無(wú)正性肌力作用,不能直接 影響心肌收縮功能。
2、西地那非對(duì)心臟參數(shù)的影響:正常男性志愿者單劑口服西地那非100mg,未發(fā)生 有臨床意義的心電圖改變。8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz導(dǎo)管監(jiān)測(cè)下, 分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非,結(jié)果:靜息狀態(tài)下,患者的收縮和舒張壓 較基線時(shí)分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動(dòng)脈壓、肺動(dòng)脈楔壓和心排出量分別 平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服西 地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2~5倍,但患者運(yùn)動(dòng)時(shí)上述的血流動(dòng)力學(xué)應(yīng)答仍 存在。
3、西地那非對(duì)血壓的反應(yīng):健康男性患者單劑口服西地那非100mg,導(dǎo)致臥位血壓 下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服藥后1-2小時(shí)血壓下降最明顯,服藥后8小時(shí)與 安慰劑組無(wú)差別。25mg、50mg、100mg西地那非對(duì)血壓的影響相似,似與藥物劑量和 血藥濃度無(wú)關(guān)。同時(shí)服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓(90/50mmHg)和 硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應(yīng)用西地那非的嚴(yán)格禁忌證。西地那非對(duì)血壓的最大作 用發(fā)生在約給藥后1小時(shí),即與藥物血漿峰值一致。因此,在西地那非的血漿藥物峰值 濃度時(shí),性活動(dòng)可能誘發(fā)心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應(yīng)輕而短暫(一般4 小時(shí)內(nèi)血壓回到基線),但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產(chǎn)生明顯的和更長(zhǎng)時(shí)間 的血壓降低。西地那非半衰期短,24小時(shí)內(nèi)(約6個(gè)半衰期)可洗脫藥物。美國(guó)心臟學(xué)院和美國(guó)心臟學(xué)會(huì)已明確指出24小時(shí)內(nèi)使用過(guò)硝酸酯類藥物者禁用西地那非。西地那非對(duì)視覺的影響:研究表明,服用2倍于最大推薦劑量的藥物時(shí),美國(guó)輝瑞偉哥對(duì)視力、視網(wǎng)膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無(wú)影響。可有一過(guò)性藍(lán)/綠顏色辨別異常。無(wú)論單獨(dú)使用或與阿司匹林合用,本品對(duì)人出血時(shí)間沒有影響。體外實(shí)驗(yàn)中,本品增強(qiáng)硝普鈉(NO供體)的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔,肝素與西地那 非合用對(duì)出血時(shí)間的延長(zhǎng)有疊加作用,但未進(jìn)行過(guò)類似的人體研究。
4、健康志愿者單劑口服西地那非100mg后,精子的活動(dòng)力和形態(tài)未受影響。
(以上資料參考自:萬(wàn)艾可說(shuō)明書)
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