單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉注射液能促進(jìn)由于各種原因引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷的功能恢復(fù)。作用機(jī)理是促進(jìn)“神經(jīng)重構(gòu)neuroplasticity”(包括神經(jīng)細(xì)胞的生存軸突生長(zhǎng)和突觸生成)，單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉注射液對(duì)損傷后繼發(fā)性神經(jīng)退化有保護(hù)作用，應(yīng)用單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂后對(duì)腦血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)的改善和損傷后腦水腫的減輕有良好的影響，單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉注射液通過改善細(xì)胞膜酶的活性減輕神經(jīng)細(xì)胞水腫。

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉注射液可改善帕金森病所致的行為障礙，LD50是872mg/kg(i.v.)至>8g/kg(s.c.)取決于動(dòng)物種類和給藥途徑，各種動(dòng)物進(jìn)行的亞急性和慢性毒性試驗(yàn)致畸試驗(yàn)、生殖毒性試驗(yàn)、圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)以及誘變性試驗(yàn)均未顯示本品的任何毒性作用。

    文獻(xiàn)資料顯示，單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉注射液的LD50是872mg/kg（i.v.）至＞8g/kg（s.c.），取決于動(dòng)物種類和給藥途徑。各種動(dòng)物進(jìn)行的亞急性和慢性毒性試驗(yàn)、致畸試驗(yàn)、生殖毒性試驗(yàn)、圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)以及誘變性試驗(yàn)均未顯示本品的任何毒性作用。

    外源性單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂能以穩(wěn)定的方式與神經(jīng)細(xì)胞膜結(jié)合，引起膜的功能變化。給藥后2小時(shí)在腦和脊髓測(cè)得放射活性高峰。4-8小時(shí)后減半。藥物的清除緩慢，主要通過腎臟排泄。

    單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉注射液作用機(jī)理：

    (1)通過抑制興奮氨基酸，抑制蛋白激酶C從胞質(zhì)向胞膜移位達(dá)到抑制其神經(jīng)毒性的目的。

    (2)影響細(xì)胞膜對(duì)陽(yáng)離子的通透性，穩(wěn)定細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，既保證了正常信號(hào)的傳導(dǎo)，又能抵抗興奮性氨基酸引起的鈣超載；通過對(duì)大腦離子通道進(jìn)行有效調(diào)控，保障神經(jīng)網(wǎng)絡(luò)的信息傳遞，起到信息因子的作用。另外，神經(jīng)節(jié)苷脂對(duì)Ca也有高度親和力，能減輕或避免神經(jīng)元及神經(jīng)纖維進(jìn)一步變性壞死。

    (3)可以減少自由基對(duì)神經(jīng)細(xì)胞的損害，促進(jìn)神經(jīng)功能的重構(gòu)、增加受損腦組織的血流量、激活神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子、促進(jìn)神經(jīng)功能恢復(fù)，早期應(yīng)用可減低原發(fā)性和繼發(fā)性的腦組織損傷、減輕腦水腫、減少病灶周圍組織細(xì)胞壞死，有明顯的神經(jīng)保護(hù)作用。

    (4)構(gòu)成細(xì)胞膜表面成分，保持細(xì)胞的正常結(jié)構(gòu)和功能；調(diào)節(jié)神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子的釋放，參與神經(jīng)細(xì)胞存活、生長(zhǎng)、發(fā)育、修復(fù)、記憶等高級(jí)神經(jīng)功能；促進(jìn)突觸生長(zhǎng)與結(jié)構(gòu)重建，通過幫助生長(zhǎng)樹突來修補(bǔ)腦神經(jīng)細(xì)胞損傷，維護(hù)大腦神經(jīng)網(wǎng)絡(luò)健全和功能的正常運(yùn)轉(zhuǎn)，減少神經(jīng)元細(xì)胞的凋亡，具有抗凋亡效應(yīng)。

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