美多巴和
息寧都是左旋多巴的復(fù)方制劑,其主要成分都是左旋多巴,不同的是另外一種成分---多巴胺脫羧酶抑制劑。左旋多巴能通過血腦屏障入腦內(nèi),經(jīng)多巴脫羧酶脫羧轉(zhuǎn)變成多巴胺,從而起到補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺的作用。但能使左旋多巴脫羧的脫羧酶在外周各臟器和血管壁廣泛存在,故在它吸收和傳輸?shù)倪^程中,大部分已轉(zhuǎn)變成多巴胺,能刺激外周多巴胺受體,引起多方面的外周副作用。
卡左雙多巴控釋片抗
帕金森病藥。
息寧藥理作用
本藥是卡比多巴(一種芳香氨基酸類脫羧酶抑制劑)與左旋多巴(多巴胺的前體藥物)的復(fù)合物,是以聚合物為基質(zhì)的控釋片劑。左旋多巴在腦內(nèi)通過脫羧形成多巴胺而緩解帕金森氏病的癥狀。不能透過血腦屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脫羧,從而使更多的左旋多巴轉(zhuǎn)運(yùn)到腦,轉(zhuǎn)化成多巴氨,避免了左旋多巴頻繁大劑量給藥的必要性。低劑量減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統(tǒng)的副作用,尤其是那些與外周形成多巴胺有關(guān)的副作用。控釋片在4-6小時(shí)內(nèi)釋放出有效成分。本藥的血漿左旋多巴水平變化較小。
息寧藥物相互作用
與某些降壓藥同用,可產(chǎn)生體位性低血壓。與三環(huán)類抗抑郁藥同用,罕見
高血壓和運(yùn)動(dòng)障礙。酚噻嗪類和丁酰苯類可能降低左旋多巴的療效。苯妥英和罌栗堿也可逆轉(zhuǎn)左旋多巴對(duì)帕金森氏病的療效。
帕金森病是一種常見的神經(jīng)系統(tǒng)功能障礙性疾病,是由于神經(jīng)系統(tǒng)某些特定部位缺乏多巴胺,而出現(xiàn)了一系列臨床表現(xiàn)和功能障礙。在上個(gè)世紀(jì)60年代發(fā)現(xiàn)了這種發(fā)病機(jī)制,開始給患者服用合成的左旋多巴來治療帕金森病,并取得了顯著療效。這種方式類似于營養(yǎng)不良的人服用維生素、缺鐵性貧血的患者服用鐵劑,效果直接而肯定。但是,服用左旋多巴類藥物治療的帕金森病患者,在最初一段時(shí)間出現(xiàn)顯著療效后,常常在數(shù)年時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)療效的減退、波動(dòng)和異常運(yùn)動(dòng)等令人苦惱的現(xiàn)象。據(jù)多項(xiàng)研究統(tǒng)計(jì),服用左旋多巴類藥物5年的帕金森病患者,有40%~50%會(huì)出現(xiàn)療效的波動(dòng)和不自主運(yùn)動(dòng)等;發(fā)病年齡較年輕、早期即開始服用左旋多巴類藥物以及較大劑量服用的患者,這些不良反應(yīng)更嚴(yán)重、更早出現(xiàn)。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:服用息寧最常見的不良反應(yīng)為運(yùn)動(dòng)障礙,一種異常不自主運(yùn)動(dòng)。其它常見的不良反應(yīng)為惡心、幻覺、精神錯(cuò)亂、頭暈、舞蹈病和口干。偶見做夢(mèng)異常、肌張力障礙、嗜睡、
失眠、抑郁、衰弱、嘔吐和厭食。罕見頭痛、便秘、定向力障礙、感覺異常、呼吸困難、疲勞、體位性低血壓、心悸、消化不良、胃腸道疼痛、肌痙攣、錐體外系和運(yùn)動(dòng)障礙、腦敏度下降、胸痛、腹瀉、體重下降、激動(dòng)、焦慮、跌倒、步態(tài)異常和視覺模糊。