帕金森病是一種常見的神經系統功能障礙性疾病,是由于神經系統某些特定部位缺乏多巴胺,而出現了一系列臨床表現和功能障礙。在上個世紀60年代發現了這種發病機制,開始給患者服用合成的左旋多巴來治療帕金森病,并取得了顯著療效。這種方式類似于營養不良的人服用維生素、缺鐵性貧血的患者服用鐵劑,效果直接而肯定。但是,服用左旋多巴類藥物治療的帕金森病患者,在最初一段時間出現顯著療效后,常常在數年時間內出現療效的減退、波動和異常運動等令人苦惱的現象。據多項研究統計,服用左旋多巴類藥物5年的帕金森病患者,有40%~50%會出現療效的波動和不自主運動等;發病年齡較年輕、早期即開始服用左旋多巴類藥物以及較大劑量服用的患者,這些不良反應更嚴重、更早出現。
美多巴和
息寧都是左旋多巴的復方制劑,其主要成分都是左旋多巴,不同的是另外一種成分---多巴胺脫羧酶抑制劑。左旋多巴能通過血腦屏障入腦內,經多巴脫羧酶脫羧轉變成多巴胺,從而起到補充腦內多巴胺的作用。但能使左旋多巴脫羧的脫羧酶在外周各臟器和血管壁廣泛存在,故在它吸收和傳輸的過程中,大部分已轉變成多巴胺,能刺激外周多巴胺受體,引起多方面的外周副作用。
卡左雙多巴控釋片抗帕金森病藥。那息寧的效用究竟怎樣,下面有
百濟藥師為您講解息寧的藥效藥理。
本藥是卡比多巴(一種芳香氨基酸類脫羧酶抑制劑)與左旋多巴(多巴胺的前體藥物)的復合物,是以聚合物為基質的控釋片劑。左旋多巴在腦內通過脫羧形成多巴胺而緩解帕金森氏病的癥狀。不能透過血腦屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脫羧,從而使更多的左旋多巴轉運到腦,轉化成多巴氨,避免了左旋多巴頻繁大劑量給藥的必要性。低劑量減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統的副作用,尤其是那些與外周形成多巴胺有關的副作用。控釋片在4-6小時內釋放出有效成分。本藥的血漿左旋多巴水平變化較小。
藥物相互作用
與某些降壓藥同用,可產生體位性低血壓。與三環類抗抑郁藥同用,罕見
高血壓和運動障礙。酚噻嗪類和丁酰苯類可能降低左旋多巴的療效。苯妥英和罌栗堿也可逆轉左旋多巴對帕金森氏病的療效。服用息寧最常見的不良反應為運動障礙,一種異常不自主運動。其它常見的不良反應為惡心、幻覺、精神錯亂、頭暈、舞蹈病和口干。偶見做夢異常、肌張力障礙、嗜睡、
失眠、抑郁、衰弱、嘔吐和厭食。罕見頭痛、便秘、定向力障礙、感覺異常、呼吸困難、疲勞、體位性低血壓、心悸、消化不良、胃腸道疼痛、肌痙攣、錐體外系和運動障礙、腦敏度下降、胸痛、腹瀉、體重下降、激動、焦慮、跌倒、步態異常和視覺模糊。