導(dǎo)讀：息寧通用名為卡左雙多巴控釋片，適應(yīng)原發(fā)性帕金森氏病。腦炎后帕金森氏綜合征、癥狀性帕金森氏綜合征、服用含吡多辛的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森綜合征的病人。

　　息寧是卡比多巴(一種芳香氨基酸類(lèi)脫羧酶抑制劑)與左旋多巴(多巴胺的前體藥物)的復(fù)合物，是以聚合物為基質(zhì)的控釋片劑。左旋多巴在腦內(nèi)通過(guò)脫羧形成多巴胺而緩解帕金森氏病的癥狀。不能透過(guò)血腦屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脫羧，從而使更多的左旋多巴轉(zhuǎn)運(yùn)到腦，轉(zhuǎn)化成多巴氨，避免了左旋多巴頻繁大劑量給藥的必要性。低劑量減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統(tǒng)的副作用，尤其是那些與外周形成多巴胺有關(guān)的副作用。控釋片在4-6小時(shí)內(nèi)釋放出有效成分。本藥的血漿左旋多巴水平變化較小。

　　“開(kāi)-關(guān)現(xiàn)象”是指左旋多巴治療數(shù)年后療效減退,出現(xiàn)一種運(yùn)動(dòng)波動(dòng),“開(kāi)”的時(shí)相帕金森癥狀減輕,“關(guān)”的時(shí)相癥狀加重。開(kāi)關(guān)現(xiàn)象有時(shí)與藥物劑量無(wú)關(guān),而且常不能預(yù)知。為了解決上述問(wèn)題,常加服多巴胺受體激動(dòng)劑,但是多巴胺受體激動(dòng)劑常有明顯胃腸道反應(yīng)、體位性低血壓和精神癥狀等副作用。

　　息寧(卡左雙多巴控釋片)藥代動(dòng)力學(xué)研究闡明其優(yōu)點(diǎn)是避免出現(xiàn)峰值和低谷,在治療窗內(nèi)維持的時(shí)間延長(zhǎng),這樣可以避免因峰值出現(xiàn)多動(dòng)癥和低谷時(shí)的少動(dòng)。由于這種優(yōu)點(diǎn),息寧控釋片可用來(lái)治療因長(zhǎng)期服用左旋多巴而出現(xiàn)的癥狀波動(dòng),如開(kāi)-關(guān)現(xiàn)象、劑末現(xiàn)象、劑峰多動(dòng)和晨僵等。因息寧控釋片藥物釋放緩慢、生物利用率低,有部分患者早晨服用后感晨僵加重,而且持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng),早晨加服多巴絲肼能較快地改善患者的癥狀。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，服用息寧最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為運(yùn)動(dòng)障礙，一種異常不自主運(yùn)動(dòng)。其它常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、幻覺(jué)、精神錯(cuò)亂、頭暈、舞蹈病和口干。偶見(jiàn)做夢(mèng)異常、肌張力障礙、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、嘔吐和厭食。罕見(jiàn)頭痛、便秘、定向力障礙、感覺(jué)異常、呼吸困難、疲勞、體位性低血壓、心悸、消化不良、胃腸道疼痛、肌痙攣、錐體外系和運(yùn)動(dòng)障礙、腦敏度下降、胸痛、腹瀉、體重下降、激動(dòng)、焦慮、跌倒、步態(tài)異常和視覺(jué)模糊。使用單胺氧化酶抑制劑者必須停用至少2周后方可使用本藥。對(duì)息寧任何成分過(guò)敏或患有狹角型青光眼的病人、疑有皮膚癌或有黑色素瘤史的病人禁用。

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