導讀:鹽酸司來吉蘭藥物別名丙炔苯并胺,克金平、思吉寧,鹽酸司來吉蘭適用于原發性帕金森病。可單用于治療早期帕金森病,也可與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。在與左旋多巴合用時,特別適用于治療運動波動。
鹽酸司來吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑,抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期
帕金森病治療中,雙盲臨床驗證顯示,單用本藥不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長時間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴后,本藥能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時,本藥特別能減少帕金森病的波動。與傳統的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,本品不會增加酪胺類物質的
高血壓(芝士效應)反應。
通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產生,但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機制增強多巴胺能神經的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取,或通過其代謝產物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經元對多種神經遞質的攝取,增強遞質(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經的功能。
金思平(
鹽酸司來吉蘭片)通過減少了內源性和外源性多巴胺的調節,能改善癥狀波動等。有研究證實鹽酸司來吉蘭對帕金森病患者的臨床癥狀改善有效,也有研究發現鹽酸司來吉蘭及左旋多巴均能改善中晚期帕金森病患者的震顫、強直、姿勢癥狀。但鹽酸司來吉蘭對震顫、強直的改善更有效。
百濟藥師溫馨提醒,對咪多吡過敏者禁用鹽酸司來吉蘭。有胃及十二指腸潰瘍,不穩定高血壓,心律異常,嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過大劑量(超過每天30毫克),會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以,同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓癥危險,曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。對鹽酸司來吉蘭片過敏者、嚴重的精神病、嚴重的癡呆、遲發性異動癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時,對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質的
腫瘤(嗜鉻細胞瘤)、
青光眼(閉角型青光眼)患者也應禁用。