帕金森病是一種中老年人常見的中樞神經系統變性疾病,主要影響中老年人,多在50歲以后發病。其運動癥狀表現為靜止時肢體不自主地震顫,肌強直、運動遲緩以及姿勢平衡障礙等,晚期會導致患者生活不能自理。病人的非運動癥狀,如心理方面的問題如抑郁、焦慮等也給病人及家屬帶來較大負擔。
藥代動力學顯示:吡貝地爾吸收迅速。吡貝地爾口服一小時后達最大濃度。血漿清除為雙相,第一時相的特征為半衰期1.7小時,第二時相較慢,其特征為半衰期6.9小時,吡貝地爾的代謝過程劇烈,產生兩種代謝產物:(羥化衍生物和雙羥化衍生物)。吡貝地爾基本上經尿液排出:吸收的吡貝地爾有68%以代謝產物的形式經腎臟排出,25%經膽汁排出。含量為50mg的吡貝地爾緩釋片劑在體內逐漸吸收及活性成分逐漸釋放。以人為研究對象的動力學研究表明了治療覆蓋面的擴大,其每周期可超過24小時。服藥的第24小時在大約50%經尿液排出,在第48小時全部排出。
泰舒達用法用量:帕金森氏病單獨使用本藥 :每日150-250 mg,分3-5次服用。與左旋多巴合用 :每日50-150 mg,分1-3次服用;其它適應癥:每日50 mg,主餐后服用。嚴重病例每日100 mg,分2次服用。不良反應:敏感病人可出現輕微胃腸道反應,如惡心、嘔吐、脹氣。于兩餐之間服藥、調整劑量和/或加用CTZ的拮抗劑(如多潘立酮)可減輕該副作用。少見血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。
使用泰舒達期間可能出現下列癥狀:輕微的消化不適(惡心、嘔吐、脹氣),可在劑量個體化調整后消失。服用吡貝地爾有出現昏睡的報道,在極少個體中,日間出現過度的昏睡和突然進入睡眠狀態。也有出現心理紊亂如混濁或激越,盡管比較罕見。這些癥狀可在停藥后消失。血壓紊亂(直立性低血壓)或血壓不穩非常少見。
百濟藥師溫馨提醒:在使用吡貝地爾進行治療的患者中有出現昏睡和突然進入睡眠狀態的情況,特別是帕金森患者。在日常的活動中突然入睡,沒有前兆的情況罕有報道。有必要告知患者有此類副作用的可能,在服藥治療期間如果患者駕車或者是進行機器操作必須小心注意。曾經出現過昏睡或突然入睡的患者不可駕駛車輛或進行機器操作。應當考慮減少用藥劑量和退出治療。