律康藥理毒理是怎樣的呢

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2016/3/18 11:38:00

　　廣泛性焦慮癥不僅給患者在社交方面設置了障礙，不能很好地與人交往，而且有時焦慮癥發作時，會出現自殘行為，很可怕。而律康是一種治療廣泛性焦慮癥的藥物，那么律康藥理毒理是怎樣的呢？

　　藥理作用律康坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性地作用于腦內5-HT1A受體。動物試驗顯示，坦度螺酮與地西泮具有相當的抗焦慮作用。心身疾病動物模型試驗顯示，律康坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應和電休克應激負荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心理應激負荷所致的胃潰瘍發生和強制浸水應激負荷所致的食欲低下。

　　毒理研究慢性毒性SD大鼠經口給予3～140mg/kg12個月時，可見流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數變動、體重增加受限、腦和脊髓神經細胞內、腎小管脂褐質樣物質沉著、肺泡沫細胞積聚等。遺傳毒性坦度螺酮Ames試驗結果為陰性，在有代謝活化時哺乳動物細胞染色體畸變試驗結果陽性。生殖毒性一般生殖毒性試驗中，SD大鼠給藥劑量達50mg/kg以上時出現動情周期異常、受孕率下降、著床率減少、胎仔體重低下，未見無胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗中，對SD大鼠給藥劑量達80mg/kg以上時出現胎仔和幼仔體重低下，200mg/kg以上時可見波狀肋骨增加，未見胎仔死亡。

　　家兔給藥劑量為150mg/kg以上時可見胎仔體重降低，未見胎仔死亡、畸形。圍產期試驗中，SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以上時可見幼仔生后發育抑制。致癌性ICR小鼠經口給藥20～180mg/kg連續18個月，SD大鼠經口給藥10～90mg/kg連續24個月，未見腫瘤發生率升高。依賴性猴巴比妥依賴狀態下單次給藥的交叉依賴性試驗、連續自行給藥試驗、大鼠連續4周經口給藥后停藥1周的依賴性試驗，未見精神依賴性和身體依賴性結果。大鼠經口給藥60和200mg/天對地西泮連續給藥后停藥時引起的體重減少無抑制作用，提示與苯二氮卓類藥物之間無交叉依賴性。

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