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帕利哌酮緩釋片(芮達(dá))
  • 藥品名稱(chēng): 芮達(dá)
  • 藥品通用名: 帕利哌酮緩釋片
  • 芮達(dá)規(guī)格:3mg*7片
  • 芮達(dá)單位:盒
  • 芮達(dá)價(jià)格
  • 會(huì)員價(jià)格:  
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帕利哌酮緩釋片(芮達(dá))功效與作用:

芮達(dá)適應(yīng)癥】
帕利哌酮緩釋片適用于成人及12-17歲青少年(體重≥29Kg)精神分裂癥的治療。
芮達(dá)藥物相互作用】
芮達(dá)對(duì)其他藥物的影響考慮到帕利哌酮主要的中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用(參見(jiàn)[不良反應(yīng)]),芮達(dá)應(yīng)小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯(lián)合使用。帕利哌酮會(huì)拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動(dòng)劑的作用。由于這些潛在的作用會(huì)誘導(dǎo)產(chǎn)生直立性低血壓,因此在芮達(dá)與其他具有該作用的治療藥物一同使用時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)累積效應(yīng)(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。當(dāng)帕利哌酮和其他由CYP450同工酶代謝的藥物合用時(shí),并不預(yù)期會(huì)發(fā)生具有臨床顯著性意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。在人肝微粒體進(jìn)行的體外研究顯示,帕利哌酮不會(huì)明顯抑制經(jīng)過(guò)細(xì)胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5亞型代謝藥物的代謝。因此帕利哌酮預(yù)期不會(huì)以具有臨床意義的方式抑制通過(guò)這些途徑代謝的藥物的清除。帕利哌酮預(yù)期也不會(huì)產(chǎn)生酶誘導(dǎo)作用。在治療濃度下,帕利哌酮不會(huì)抑制P_糖蛋白,故預(yù)期不會(huì)以具有臨床意義的方式抑制P_糖蛋白介導(dǎo)的其他藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。芮達(dá)和鋰存在相互作用的可能性很低。在穩(wěn)態(tài)條件下聯(lián)合給予芮達(dá)(12mg,每日一次)和雙丙戊酸鈉緩釋片(500mg到2000mg,每日一次)不會(huì)影響丙戊酸鹽的藥代動(dòng)力學(xué)穩(wěn)態(tài)。僅在成年人中進(jìn)行了藥物相互作用研究。其他藥物對(duì)芮達(dá)的影響帕利哌酮不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9和CYP2C19的底物,提示不可能與這些酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑產(chǎn)生相互作用。體外研究顯示,CYP2D6和CYP3A4參與帕利哌酮的代謝很少,體內(nèi)研究也未顯示在這些酶的作用下代謝水平會(huì)降低,在總機(jī)體清除中只占很少的一部分。體外研究表明,帕利哌酮是一種P-gp底物。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只進(jìn)行有限的代謝(參見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。在健康受試者中.進(jìn)行的相互作用研究中,在給予單劑3mg芮達(dá)的同時(shí)給予20mg/天的帕羅西汀(強(qiáng)效CYP2D6抑制劑),結(jié)果顯示,在CYP2D6強(qiáng)代謝者中,帕利哌酮暴露量平均增高16%(90%CI:4,30)。.沒(méi)有對(duì)較高劑量的帕羅西汀進(jìn)行研究。臨床相關(guān)性還不清楚。芮達(dá)(每日一次)與卡馬西平200mg(每日兩次)聯(lián)用可使帕利哌酮的平均穩(wěn)態(tài)Cmx和AUC降低大約37%。出現(xiàn)下降在很大程度上可能是因?yàn)榭R西平誘導(dǎo)腎臟P-gp表達(dá),從而導(dǎo)致帕利哌酮腎臟清除率升高35%。尿中原型藥降低很少,表明在與卡馬西平聯(lián)用期間,芮達(dá)對(duì)帕利哌酮的CYP代謝或生物利用度的影響極小。開(kāi)始啟用卡馬西平時(shí),應(yīng)重新評(píng)估芮達(dá)劑量,如有需要,應(yīng)增加劑量。相反,停用卡馬西平時(shí),應(yīng)重新評(píng)估芮達(dá)劑量,如有需要,應(yīng)減少劑量。單劑量芮達(dá)12mg與雙丙戊酸鈉緩釋片(2片500mg/片,每日一次)聯(lián)用導(dǎo)致帕利哌酮Cnnx和AUC增加約50%。與丙戊酸鹽聯(lián)用時(shí),應(yīng)在臨床評(píng)價(jià)后考慮降低芮達(dá)劑量。與精神興奮藥聯(lián)合使用精神興奮藥(如哌甲酯)與帕利哌酮聯(lián)合使用時(shí),如改變其中的一種或兩種藥物,可能導(dǎo)致錐體外系癥狀的出現(xiàn)(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。

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