| 百濟(jì)新特藥房為解讀鹽酸度洛西汀腸溶膠囊(奈舒)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供鹽酸度洛西汀腸溶膠囊(奈舒)功效、鹽酸度洛西汀腸溶膠囊(奈舒)作用的信息: |
|
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊(奈舒)功效與作用: 【奈舒適應(yīng)癥】 抑郁癥; 廣泛性焦慮障礙; 慢性肌肉骨骼疼痛。 【奈舒藥物相互作用】 度洛西汀主要通過(guò)CYP1A2和CYP2D6代謝。 CYP1A2抑制劑 度洛西汀60mg與氟伏沙明100mg(強(qiáng)CYP1A2抑制劑)聯(lián)合應(yīng)用于男性受試者(n=14),度洛西汀AUC增加約6倍,Cmax增加約2.5倍,T1/2增加約3倍。其他對(duì)CYP1A2代謝有抑制作用的藥物包括西米替丁,喹諾酮類抗生素例如環(huán)丙沙星、依諾沙星。 CYP2D6抑制劑 合并使用度洛西汀(40mg每日一次)和帕羅西汀(20mg每日一次)增加度洛西汀AUC約60%,帕羅西汀劑量越大,抑制作用越強(qiáng)。其它強(qiáng)CYP2D6抑制劑(如氟西汀,奎尼丁)會(huì)有類似作用。 CYP1A2和CYP2D6雙重抑制 CYP2D6代謝能力差的受試者(n=14)同時(shí)服用度洛西汀40mg每日兩次和氟伏沙明100mg時(shí),度洛西汀AUC和Cmax升高6倍。 干擾凝血的藥物(如NSAID,阿司匹林和華法林) 血小板釋放的五羥色胺在凝血過(guò)程中扮演重要角色。流行病學(xué)研究(病例對(duì)照和隊(duì)列設(shè)計(jì))證明,使用干擾五羥色胺再攝取的精神類藥物與上消化道出血有聯(lián)系,也表明同時(shí)使用NSAID或阿司匹林會(huì)加大出血的危險(xiǎn)。SSRI和SNRI合并華法林使用時(shí),有凝血功能改變包括出血的報(bào)道。在穩(wěn)定狀態(tài)下,在華法林(2~9mg每日一次)與度洛西汀60mg或120mg每日一次合并使用達(dá)14天的健康受試者(n=15)中,國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)變化與基線相比沒(méi)有明顯差異(平均INR改變范圍為0.05至+0.07)。度洛西汀沒(méi)有改變總R-華法林和總S-華法林(蛋白結(jié)合藥物和游離藥物)藥代動(dòng)力學(xué)(AUCτ,ss,Cmax,ss或Tmax,ss),接受華法林治療的患者在開(kāi)始或停用度洛西汀治療時(shí)需要仔細(xì)監(jiān)測(cè)。 勞拉西泮 穩(wěn)定狀態(tài)的度洛西汀(60mg每12h一次)與勞拉西泮(2mg每12h一次)合用時(shí),度洛西汀的藥代動(dòng)力學(xué)不受聯(lián)合治療的影響。 替馬西泮 穩(wěn)定狀態(tài)的度洛西汀(20mg每天睡前一次)與替馬西泮(30mg每天睡前一次)合用時(shí),度洛西汀的藥代動(dòng)力學(xué)不受聯(lián)合治療的影響。 影響胃酸的藥物 度洛西汀有腸溶包衣,在胃腸道中只有pH值超過(guò)5.5時(shí)才會(huì)釋放。在極端的胃酸環(huán)境下,如果沒(méi)有腸溶包衣保護(hù),可能會(huì)水解形成萘酚。在胃排空減慢的患者(如某些糖尿病患者)中使用度洛西汀時(shí)需要小心。升高胃腸道pH值的藥物會(huì)導(dǎo)致度洛西汀提前釋放。然而,口服度洛西汀40mg,同時(shí)使用含鋁和鎂制酸劑(51mEq)或法莫替丁時(shí),度洛西汀吸收的速度和程度無(wú)顯著改變。目前還不知道同時(shí)服用質(zhì)子泵抑制劑是否會(huì)影響度洛西汀的吸收。 由CYP1A2代謝的藥物 體外藥物相互作用研究證明,度洛西汀不會(huì)誘導(dǎo)CYP1A2的活性。因此,雖然沒(méi)有進(jìn)行誘導(dǎo)的臨床研究,預(yù)期不會(huì)出現(xiàn)CYP1A2底物(如茶堿,咖啡因)代謝增加的情況。體外研究表明,度洛西汀是CYP1A2同功酶的抑制劑,而且在兩個(gè)研究中當(dāng)同時(shí)服用度洛西汀60mg每日兩次時(shí),茶堿的AUC增加7%(90%置信區(qū)間,1~15%)和20%(90%置信區(qū)間,13~27%)。 由CYP2D6代謝的藥物 度洛西汀是中度的CYP2D6抑制劑,當(dāng)度洛西汀60mg每日兩次與去甲丙咪嗪(一種CYP2D6底物)50mg單劑量一起使用時(shí),去甲丙咪嗪AUC增高3倍。 由CYP2C9代謝的藥物 在體外,度洛西汀并不抑制CYP2C9的活性。盡管沒(méi)有進(jìn)行臨床試驗(yàn),但可預(yù)見(jiàn)不會(huì)出現(xiàn)CYP2C9底物代謝抑制現(xiàn)象。 由CYP3A代謝的藥物 體外研究表明,度洛西汀并不抑制CYP3A的活性。盡管沒(méi)有進(jìn)行臨床試驗(yàn),但可預(yù)見(jiàn)不會(huì)出現(xiàn)CYP3A底物代謝增加或減少現(xiàn)象。 由CYP2C19代謝的藥物 體外研究證明,在治療濃度時(shí)度洛西汀并不抑制CYP2C19的活性。盡管沒(méi)有進(jìn)行臨床試驗(yàn),但可預(yù)見(jiàn)不會(huì)出現(xiàn)CYP2C19底物代謝抑制。 單胺氧化酶抑制劑 見(jiàn)[用法用量]和[禁忌]。 五羥色胺藥物 基于包括度洛西汀在內(nèi)的SNRI和SSRI的作用機(jī)制,合并使用會(huì)影響五羥色胺神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)藥物,包括曲坦類、利奈唑胺(一種抗菌藥是可逆的非選擇性MAOIs)、鋰鹽、曲馬多、安非他明或圣約翰草時(shí)需要慎重。不推薦同時(shí)使用度洛西汀和其它SSRI、SNRI或色氨酸。 酒精 當(dāng)度洛西汀和酒精分開(kāi)攝入導(dǎo)致兩者峰濃度重疊時(shí),度洛西汀不加重酒精所造成的精神或運(yùn)動(dòng)技巧損害。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 見(jiàn)[注意事項(xiàng)]。 與血漿蛋白高度結(jié)合的藥物 因?yàn)槎嚷逦魍∨c血漿蛋白高度結(jié)合,正接受其他高血漿蛋白結(jié)合藥物治療的患者,服用度洛西汀時(shí),可能會(huì)增加其他藥物的游離濃度,可能導(dǎo)致藥物不良反應(yīng)。然而,度洛西汀(60或120mg)與血漿蛋白高度結(jié)合的藥物華法林(2~9mg)同時(shí)服用時(shí),不會(huì)顯著改變總S-華法林或總R-華法林(蛋白結(jié)合藥物和游離藥物)的INR和藥代動(dòng)力學(xué)。 |
奈舒用藥咨詢