導(dǎo)讀:由法國(guó)施維雅20世紀(jì)70年代研制并成功上市的鹽酸曲美他嗪片,商品名為“Vasorel”(萬(wàn)爽力),主要適用于心絞痛發(fā)作的預(yù)防性治療以及眩暈和耳鳴的輔助性對(duì)癥治療,現(xiàn)已在歐洲許多國(guó)家上市。近年來(lái),其在冠心病治療中扮演著越來(lái)越重要的角色。
鹽酸曲美他嗪片是法國(guó)施維雅20世紀(jì)70年代研制成功上市的品種,屬作用較強(qiáng)的抗心絞痛藥,是第一個(gè)作用于心肌細(xì)胞代謝的藥物具有對(duì)抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用,能降低血管阻力,增加冠脈及循環(huán)血流量,促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生。同時(shí)能降低心肌耗氧量,從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對(duì)強(qiáng)心苷的耐受性。
鹽酸曲美他嗪片臨床適用于冠脈功能不全,心絞痛,血流動(dòng)力學(xué)藥物單獨(dú)治療無(wú)效的心絞痛,
糖尿病冠心病,陳舊性心肌梗塞等癥。針劑可用于嚴(yán)重的心肌缺血狀況如:左心室功能不全,CABG手術(shù),PTCA手術(shù),嚴(yán)重的缺血性心肌病。對(duì)伴有嚴(yán)重心功能不全者可與洋地黃并用。本品的具體用法用量為:
1. 口服:每次20mg,1日3次,3餐時(shí)服用;總劑量每日不超過(guò)60mg。常用維持量為每次20mg,1日3次。
2. 靜脈注射:8~20mg/次,加于25%葡萄糖注射液20ml中。靜脈滴注:8~20mg,加于5%葡萄糖液500ml中。
口服給藥后,鹽酸曲美他嗪吸收迅速,不到2小時(shí)即達(dá)到血漿峰值。單劑曲美他嗪20毫克口服后,血漿峰值濃度大約是55 ng/mL。重復(fù)給藥后,24-36小時(shí)后達(dá)到穩(wěn)定的狀態(tài)并且在整個(gè)治療中保持非常穩(wěn)定。表觀分布體積是4.8升/千克,這提示它具有良好的組織彌散性。蛋白結(jié)合率低,離體測(cè)定為16%。鹽酸曲美他嗪主要通過(guò)尿液清除,主要以原型清除。清除半衰期大約是6小時(shí)。
鹽酸曲美他嗪片主要適用于心絞痛發(fā)作的預(yù)防性治療以及眩暈和耳鳴的輔助性對(duì)癥治療。在此,
百濟(jì)藥師溫馨提醒您:本品不是心絞痛發(fā)作時(shí)的對(duì)癥治療用藥,也不適用于對(duì)不穩(wěn)定心絞痛或心肌梗死的初始治療。鹽酸曲美他嗪片不應(yīng)用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發(fā)作時(shí),應(yīng)對(duì)冠狀動(dòng)脈病況應(yīng)重新評(píng)估,并考慮治療的調(diào)整(藥物治療和可能的血運(yùn)重建)。