鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合，自殺性抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑制腦內MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補充神經元合成多巴胺能力的不足。

　　藥理作用

　　通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產生，但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機制增強多巴胺能神經的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經元對多種神經遞質的攝取，增強遞質(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經的功能。

　　藥物相互作用

　　鹽酸司來吉蘭治療中與間接的擬交感神經藥相互作用所引起的高血壓反應要留意。治療帕金森病所用的思吉寧劑量與含酪胺食品同時服用未發現有高血壓反應。鹽酸司來吉蘭與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無耐藥問題的報告。但同期服用此類藥品(MAOA及MAOB抑制劑)及酪胺類物質(例如含酪胺食品如發酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國腌菜及酵母制品)會輕度增加高血壓反應。

　　鹽酸司來吉蘭膠囊有神經保護作用，可延緩帕金森病的自然進展，相關研究提示其可能保護機制為：能夠抵抗氧自由基的氧化作用，上調超氧化物歧化酶（SOD）和過氧化氫酶（catalase）水平，延遲無血清條件下細胞的凋亡，阻止凋亡誘發的線粒體膜電位的下降。

　　百濟藥師溫馨提醒：有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律異常，嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意是否服用鹽酸司來吉蘭。若服過大劑量鹽酸司來吉蘭(超過每天30毫克)，會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性，鹽酸司來吉蘭抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以，同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓癥危險，曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。

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